注射用福莫司汀說明書
注射用福莫司汀說明書
武活龍(福莫司汀)治療惡性黑色素瘤和原發性腦瘤。下面是學習啦小編整理的注射用福莫司汀說明書，歡迎閱讀。
注射用福莫司汀商品介紹
通用名：注射用福莫司汀
生產廠家: 法國LES LABORATOIRES SERVIER
批準文號：注冊證號 H20100386
藥品規格：208 mg x 1 安瓿
藥品價格：￥2445元
注射用福莫司汀說明書
【藥品名稱】
【商品名】武活龍
【通用名】注射用福莫司汀
【漢語拼音】Zhusheyong Fumositing
【英文名】Fotemustine for Injection
【主要成分】福莫司汀
化學成份：化學名稱為：(±)1-[3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲]乙基亞磷酸二乙酯
分子式：C9H19ClN3O5p
分子量：315.69
【性狀】武活龍為淡黃色凍干塊狀物。
【適應癥】
用于治療原發性惡性腦腫瘤和播散性惡性黑色素瘤(包括腦內部位)。
【用法用量】
武活龍必須在醫生嚴格指導下用藥。
在使用前立即配制溶液。溶液一經配制，必須在避光條件下給予;靜脈輸注控制在1小時以上。用4ml安瓿瓶內的無菌乙醇溶液將福莫司汀瓶中的內容物溶解，然后計算好用藥劑量，將溶液用250ml 5%等滲葡萄糖稀釋后，用于靜脈輸注。
1.單一藥劑化療包括：
1) 誘導治療：每周一次連續三次后，停止用藥4～5周。
2) 維持治療：每三周治療一次。
通常使用劑量100mg/㎡。
2. 聯合化療：去掉誘導治療中的第三次給藥，劑量維持100mg/㎡。
【不良反應】
1. 不良反應主要是對血液學方面的影響，表現為血小板減少(40.3%)和白細胞減少(46.3%)，發生時間較晚，低水平分別在首劑誘導治療后的4～5周和5～6周出現。
若在注射用福莫司汀治療前，進行過化學治療及/或武活龍與其它可以誘導造血毒性的藥物聯合應用時，會增加血液系統的不良反應。
2. 常見中度惡心及嘔吐(46.7%)，多出現在注射后2小時內。此外見于氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素中有中度的、暫時性、可逆性的增高(29.5%)。
3. 少見的不良反應有發熱(3.3%)、注射部位靜脈炎(2.9%)、腹瀉(2.6%)、腹痛(1.3%)、尿素暫時性增加(0.8%)、瘙癢(0.7%)、暫時性、可逆性的神經功能障礙(意識障礙、感覺異常、失味癥)(0.7%)等。
4. 與達卡巴嗪聯合應用時(參見藥物的相互作用)，觀察到有極少發生的肺毒性(急性成年人呼吸抑制綜合癥)。
【禁忌】
1. 懷孕期及哺乳期婦女;
2. 禁用于合并使用黃熱病疫苗和采用苯妥英鈉作為預防治療(見藥物的相互作用);
3. 武活龍通常不推薦與減毒活疫苗聯合使用。
【注意事項】
1、不推薦將武活龍用于過去4周內用過化療或6周內用過亞硝基脲類藥物治療的患者。
2、武活龍只可考慮用于血小板和/或粒細胞計數分別≥1×1012·L-1和≥2×109·L-1的患者。每次用藥前，都應做血細胞計數，并根據血液學狀態調整劑量。
3、從誘導治療開始到維持治療開始，推薦的間隔是8周，在2個維持治療周期之間，推薦的間隔期是3周。推薦在誘導治療中或后進行肝功能檢查。
4. 只有在血小板和/或粒性白細胞計數分別達到100,000/mm3和2,000/mm3時，才考慮進行維持治療。
5. 建議在誘導及其后治療期間進行肝功能檢查。
6. 當動物血漿濃度相當于人靜脈滴注治療劑量的濃度時，大鼠可出現視網膜萎縮，猴子可出現視網膜脫落，這個變化對人的影響還不清楚。在治療期間應常規進行眼底檢查。
7. 配制的溶液應避免接觸皮膚和粘膜，以及任何藥物溶液吸收的可能性，建議配制溶液時戴口罩和保護手套，如果意外濺出，用水徹底沖洗。
8. 污染的物品應在保證安全的條件下予以廢棄。
【FDA妊娠藥物分級】
調查或市場經驗等研究顯示，該藥品有危害人類胎兒的明確證據;但在某些情況(如孕婦存在嚴重的、危及生命的疾病，沒有更安全的藥物可供使用，或藥物雖安全但使用無效)，孕婦用藥的獲益大于危害。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
已知亞硝基脲類有潛在的致突變性和致癌性，故孕期及哺乳期禁用。
【兒童用藥】目前未對兒童進行武活龍研究的資料。不推薦使用。
【老年用藥】武活龍未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
與所有細胞毒藥物有相同的相互作用。
1. 因為腫瘤增加了血栓的危險，通常采用抗凝血治療。腫瘤病例中血液凝固性存在很大的個體間差異，從而增加了口服抗凝血劑與抗腫瘤化療之間相互作用的不測事件。因此，如若決定患者口服抗凝血劑治療，需要增加INR檢驗的次數。
2. 聯合用藥禁忌 ：
1)苯妥英鈉(為了預防某些抗腫瘤藥物誘發的驚厥時應用) ：
應用阿霉素、柔紅霉素、卡鉑、順鉑、卡莫司汀、長春新堿、長春堿、博來霉素、甲氨蝶呤時，由于細胞增殖抑制劑導致苯妥英鈉在消化道吸收的減少，從而誘發驚厥的發作。可短時間與抗驚厥的苯二氮卓類藥合用。
2) 黃熱病疫苗引致廣泛致命的疫苗疾病的危險。
3. 聯合用藥需考慮 ：
1)環孢菌素(阿霉素、依托泊苷)：可能有過度的免疫抑制，導致淋巴組織增生的危險性。
2)免疫抑制劑(由環孢菌素外推法得出)：過度的免疫抑制，導致淋巴細胞增生的危險性。
4. 武活龍與達卡巴嗪特定的相互作用：
當武活龍與大劑量達卡巴嗪在同一天同時應用時偶爾會發生肺毒性(急性成年人呼吸窘迫綜合癥)，注意避免此種給藥方法。
應根據下述推薦方法進行聯合用藥：
1) 誘導治療：
福莫司汀100mg/m2/天，在第1天和第8天。
達卡巴嗪250mg/m2/天，在第15，16，17和18天。
5周的治療休息期。
2)維持治療：
福莫司汀100mg/m2/天，在第1天。
達卡巴嗪250mg/m2/天，在第2，3，4，5天。
【藥物過量】
目前尚無特效的解毒劑，需加強血液學監控。出現藥物過量時，對癥處理
【藥理作用】
福莫司汀為亞硝基脲類中的抑制細胞增殖的抗腫瘤藥物，具有烷基化和氨甲酰化活性，及實驗性的廣譜抗腫瘤活性。其化學結構式含有一個丙氨酸的生物電子等配體(氨基-1-乙基磷酸)，使其容易穿透細胞及通過血腦屏障。
【毒理研究】
福莫司汀在鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、小鼠微核試驗、體外人淋巴試驗測定結果均為陽性，是致突變劑。
尚未進行生殖毒性研究。但其他的亞硝基脲類藥物在動物試驗中顯示致畸和胚胎毒性。因此福莫司汀在孕婦和育齡婦女中盡量避免使用，特別是在懷孕前3個月在使用時需權衡母嬰的利弊。
【藥代動力學】
人體靜脈輸注后，血漿消除動力學呈單指數或雙指數消除，終末半衰期短。藥物分子幾乎完全被代謝。血漿蛋白結合率低(25～30%)。
福莫司汀可以穿過血腦屏障。用14C標記后，大約有50~60%放射活性在尿中檢測到(其中30~40%是在24小時檢測到的)，在尿中未檢測到代謝物。約5%的發射活性在分辯中檢測到，不到0.2%以CO2形式排除。
【貯藏】遮光，密封，在2～8℃保存，新配制的溶液必須立刻使用。
【有效期】24個月。
【規格】208mg/瓶
【批準文號】注冊證號 H20100386
【生產廠家】法國LES LABORATOIRES SERVIER
武活龍的功效與作用武活龍(福莫司汀)治療惡性黑色素瘤和原發性腦瘤
注射用福莫司汀使用常見問題
注射用福莫司汀是一個抗癌藥物，在臨床上的應用廣泛。注射用福莫司汀的療效可靠，受到了廣大患者的一致好評。那么，注射用福莫司汀的不良反應有哪些?
注射用福莫司汀的不良反應是，注藥后開頭2小時內可有中度惡心和嘔吐;中度暫時性可逆性轉氨酶、堿性磷酸酶及膽紅素升高。少見的不良反應有發熱;注射部位靜脈炎;腹瀉;腹痛;暫時性血尿素升高;瘙癢;暫時性可逆性神經障礙(意識障礙、感覺異常、味覺缺失)。
因此，注射用福莫司汀使用期間應注意，從誘導治療開始到維持治療開始，推薦的間隔期是8周，在兩個維持治療周期之間，推薦的間隔期是3周。維持治療只可考慮用于血小板/或粒細胞計數適宜，即二者分別為≥10萬/mm和≥2000/mm的患者。推薦在誘導治療中或后進行肝功能檢查。不推薦將注射用福莫司汀用于過去4周內用過化療或6周內用過亞硝基脲類藥物治療的患者。每次用藥前，都應做血細胞計數，并根據血液學狀態調整劑量。
注射用福莫司汀在臨床上適用于治療原發性腦內腫瘤和播散性惡性黑色素瘤(包括腦內部位)。惡性黑色素瘤和晚期癌癥。不宜手術的原發性腦腫瘤。多發性淋巴轉移性惡性腫瘤和白血病。注射用福莫司汀是亞硝脲類抗腫瘤新藥，脂溶性較好。注射用福莫司汀的基本作用是使細胞內的DNA烷基化，引起DNA降解和合成受阻，同時也會影響RNA和蛋白質合成。
由此可見，注射用福莫司汀的不良反應是比較少的。注射用福莫司汀在臨床上的療效可靠，且對人體的副作用少，值得患者信賴。
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