甲磺酸伊馬替尼膠囊說(shuō)明書

　　甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者;不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的甲磺酸伊馬替尼膠囊說(shuō)明書，歡迎閱讀。

　　甲磺酸伊馬替尼膠囊商品介紹

　　通用名：甲磺酸伊馬替尼膠囊

　　生產(chǎn)廠家: 正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

　　批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20133198

　　藥品規(guī)格：100mg*12粒

　　藥品價(jià)格：￥320元

　　甲磺酸伊馬替尼膠囊說(shuō)明書

　　【商品名】格尼可 甲磺酸伊馬替尼膠囊

　　【通用名】甲磺酸伊馬替尼膠囊

　　【英文名】Imatinib Mesylate Capsules

　　【漢語(yǔ)拼音】JiaHuangSuanYiMaTiNiJiaoNang

　　【主要成分】甲磺酸伊馬替尼。

　　【性狀】膠囊，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。

　　【適應(yīng)癥】費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期。

　　【用法用量】

　　治療應(yīng)由治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。

　　在進(jìn)餐服用時(shí)，并飲一大杯水，以使胃腸道絮亂的風(fēng)險(xiǎn)降到最小。

　　通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。

　　不能吞咽膠囊的患者(包括兒童)，可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中。建議懷孕期和哺乳期婦女在打開膠囊時(shí)，避免藥物與皮膚或眼睛接觸。或者吸入，接觸打開的膠囊后應(yīng)立即洗手。

　　只要患者持續(xù)受益，本品應(yīng)持續(xù)進(jìn)行。

　　【藥理作用】

　　伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、費(fèi)城染色體陽(yáng)性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。

　　此外伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由FDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。

　　胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)細(xì)胞表達(dá)活性kit突變，體外實(shí)驗(yàn)顯示伊馬替尼抑制GIST細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。

　　臨床前和臨床資料提示，某些病人可能通過不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。

　　慢性髓性白血病臨床研究

　　對(duì)費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病急變期(髓性原始細(xì)胞危象)、加速期和經(jīng)α-干擾素治療失敗的慢性期患者進(jìn)行了三組開放、非對(duì)照性的Ⅱ期臨床研究。

　　在一項(xiàng)大規(guī)模、開放、對(duì)照的Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，病人為新診斷的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性白血病(費(fèi)城+CML)。對(duì)兒童和青少年的治療在兩項(xiàng)Ⅰ期研究中進(jìn)行。臨床研究病例中，38%-40%患者的年齡≥60歲，10～12%≥70歲。

　　新診斷的慢性期：一項(xiàng)在之前6個(gè)月內(nèi)首次診斷為CML的1106名患者入組的Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，比較甲磺酸伊馬替尼400毫克/天和α-干擾素(INF)5百萬(wàn)IU/m2/天+阿糖胞苷(Ara-C)20毫克/m2/天(10天/月)的療效。80%的病人在服用試驗(yàn)藥物前曾接受羥基脲的治療在試驗(yàn)的最初6個(gè)月，50%服用甲磺酸伊馬替尼的病人和75%服用IFN Ara-C的病人也同時(shí)繼續(xù)服用羥基脲(平均分別為15和30天)。

　　在12個(gè)月后的中期分析，甲磺酸伊馬替尼組和IFN-Ara-C組的完全血液學(xué)反應(yīng)(CHR)分別為94.4%和54.6%，主要細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)為82.6%和20.3%，完全細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)為67.8%和7.4%。

　　采用經(jīng)驗(yàn)證的FACT-ERM問卷評(píng)價(jià)生活質(zhì)量，甲磺酸伊馬替尼組所有方面的評(píng)分均高于IFN-Ara-C組， 生活質(zhì)量數(shù)據(jù)表明， 接受甲磺酸伊馬替尼治療的病人能夠保持心情愉快。

　　α-干擾素治療失敗的慢性期患者：(532例，起始劑量400毫克每日一次)60%的患者獲得了主要細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)，42%獲得了完全緩解，93%獲得了完全血液學(xué)反應(yīng)。

　　加速期：(235例其中63%患者在加速期已接受過其他治療，235例患者中77例接受甲磺酸伊馬替尼400毫克，每日一次，158例接受60，毫克每日一次)。結(jié)果70%患者獲得確切的血液學(xué)反應(yīng)28%患者獲得完全血液學(xué)反應(yīng)25%患者獲得主要的細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)(即分裂中費(fèi)城染色體陽(yáng)性細(xì)胞減少到<35%)18%獲得完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解。以血液學(xué)緩解為主要終點(diǎn)的分析發(fā)現(xiàn)400毫克和600毫克劑量組之間無(wú)明顯差異，但600毫克劑量組的細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)改善更明顯，其持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)。本研究中，600毫克劑量組的疾病出現(xiàn)進(jìn)展所需的時(shí)間明顯不同。