利血平的副作用
利血平的副作用
利血平的副作用是什么，利血平用于早期和中期高血壓病。那么你知道利血平的副作用嗎，今天小編就詳細(xì)介紹利血平的副作用，有這個(gè)疑問的朋友可以參考一下哦。
利血平的副作用
利血平引起心率減慢、瞳孔縮小、鼻粘膜血管擴(kuò)張,出現(xiàn)鼻塞副反應(yīng)。通過興奮迷走神經(jīng)而促進(jìn)胃腸分泌和蠕動(dòng),因而可出現(xiàn)稀便和胃腸副反應(yīng)。利血平有中樞抑制作用,大劑量可引起抑郁癥和其他神經(jīng)癥狀,患者口服0.5mg以下其降壓效力有量-效關(guān)系。超過此劑量不僅降壓作用不加強(qiáng),相反副反應(yīng)加重而減弱其降壓效果。本品每日劑量不能超過0.5mg。常見不良反應(yīng)有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹瀉、皮疹等,大劑量可出現(xiàn)面 紅、心律失常、心絞痛樣綜合征,心動(dòng)過緩,偶可產(chǎn)生帕金森綜合征。
利血平的作用原理
利血平為腎上腺素能神經(jīng)抑制藥,可阻止腎上腺素能神經(jīng)末稍內(nèi)介質(zhì)的貯存,將囊泡中具有升壓作用的介質(zhì)耗竭。硫酸雙肼屈嗪為血管擴(kuò)張藥,可松弛小動(dòng)脈平滑肌,降低外周阻力。氫氯噻嗪則為利尿降壓藥。三藥聯(lián)合應(yīng)用有顯著的協(xié)同作用,促進(jìn)血壓下降,提高了療效,從而降低了各藥的劑量和不良反應(yīng),同時(shí),氫氯噻嗪能增加利血平和硫酸雙肼屈嗪的降壓作用;還能降低它們的水鈉潴留的副作用。
利血平的注意事項(xiàng)
1、交叉過敏
對(duì)蘿芙木制劑過敏者對(duì)本藥也過敏。
2、禁忌癥
對(duì)本藥或蘿芙木制劑過敏者(國(guó)外資料)。活動(dòng)性胃潰瘍患者。潰瘍性結(jié)腸炎患者。抑郁癥(尤其是有自殺傾向的抑郁癥)患者。孕婦。
3、哪些人慎用
心律失常、心肌梗死患者。癲癇患者。膽石癥(本藥可促使膽絞痛發(fā)作)。帕金森病。有精神抑郁史者。嗜鉻細(xì)胞瘤。腎功能不全者。有胃潰瘍、胃腸功能失調(diào)等病史者。呼吸功能差的患者。年老體弱者。哺乳期婦女。
4、藥物對(duì)妊娠的影響
本藥能透過胎盤,可使胎兒發(fā)生呼吸困難及呼吸道阻塞而危及胎兒生命。另外,還可能導(dǎo)致新生兒呼吸系統(tǒng)抑制、鼻充血、紫紺、食欲減退、嗜睡、心動(dòng)過緩、新生兒緊抱反射受抑制等。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。
利血平的藥理分析
1.利血平是腎上腺素能神經(jīng)元阻斷性抗高血壓藥。
2. 本品通過耗竭周圍交感神經(jīng)末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺達(dá)到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實(shí)現(xiàn)。減慢心率的作用對(duì)正常心率者不明顯，但對(duì)于竇性心動(dòng)過速者則明顯。
利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時(shí)腦電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。
4. 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物給予低于臨床劑量的利血平后，即出現(xiàn)瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動(dòng)加快等癥狀。人的治療應(yīng)用劑量范圍內(nèi)，僅有胃腸道活動(dòng)增加的表現(xiàn)。
毒理致突變實(shí)驗(yàn) 體外微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)顯示，利血平1-5000mcg 對(duì)S. typhimurium 的四個(gè)菌株沒有致突變作用， 0.3-10mg不引起小鼠成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化。利血平使培養(yǎng)的小鼠乳腺癌細(xì)胞出現(xiàn)了一些染色體畸變，但實(shí)驗(yàn)結(jié)果仍屬于陰性;利血平對(duì)培養(yǎng)的人類外周白細(xì)胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項(xiàng)研究報(bào)道某種利血平制劑在10mg/kg 以內(nèi)引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變;但另一項(xiàng)研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg，未出現(xiàn)顯性致死突變。
致畸試驗(yàn) 利血平可通過 豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項(xiàng)小型實(shí)驗(yàn)顯示，大鼠口服利血平0.25mg/kg(相當(dāng)于臨床最大劑量的35倍)不影響生育;生殖研究顯示，大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg(相當(dāng)于臨床最大劑量的125-250倍)有致畸作用，產(chǎn)生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg(10倍于臨床最大劑量)即可中止妊娠。致癌實(shí)驗(yàn) 對(duì)嚙齒動(dòng)物的實(shí)驗(yàn)顯示利血平是一種動(dòng)物致癌物質(zhì)。將利血平以5-10ppm 的濃度(100-300倍于臨床常用劑量)放在食物中喂養(yǎng)動(dòng)物，為期兩年，導(dǎo)致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關(guān)，因?yàn)槠渌鼣?shù)種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動(dòng)物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。
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