阿司匹林腸溶片禁忌_阿司匹林腸溶片注意事項

時間：2017-02-10 15:30:13 樂平2653由分享

　　阿司匹林腸溶片，適應癥為阿司匹林對血小板聚集的抑制作用，下面是學習啦小編給大家整理的阿司匹林腸溶片禁忌，供大家閱讀!

　　阿司匹林腸溶片禁忌

　　下列情況禁用阿司匹林腸溶片：

　　·對阿司匹林或其它水楊酸鹽，或藥品的任何其它成份過敏;

　　·水楊酸鹽或含水楊酸物質、非甾體抗炎藥導致哮喘的歷史;

　　·活動性消化性潰瘍;

　　·出血體質;

　　·嚴重的腎功能衰竭;

　　·嚴重的肝功能衰竭;

　　·嚴重的心功能衰竭;

　　·與氨甲蝶呤(劑量為15mg/周或更多)合用(見藥物相互作用);

　　·妊娠的最后三個月。

　　阿司匹林腸溶片注意事項

　　下列情況時使用阿司匹林應謹慎：

　　·對止痛藥，抗炎藥，抗風濕藥過敏，或存在其它過敏反應。

　　·胃十二指腸潰瘍史，包括慢性潰瘍、復發性潰瘍、胃腸道出血史。

　　·與抗凝藥合用(見藥物相互作用)。

　　·對于腎功能或心血管循環受損的患者(例如，腎血管性疾病、充血性心衰，血容量不足、大手術、敗血癥或嚴重出血性事件)，乙酰水楊酸可能進一步增加腎臟受損和急性腎衰竭的風險。

　　·對于嚴重葡萄糖-6-確酸脫氫酶( G6PD)缺乏癥患者，乙酰水楊酸可能誘導溶血成者溶血性貧血。可增加溶血風險的因素如高劑量、發熱和急性感染。

　　·肝功能損害;

　　·布洛芬可能干擾阿司匹林腸溶片的作用。如患者合用阿司匹林和布洛芬，應咨詢醫生。

　　·阿司匹林可能導致支氣管痙攣并引起哮嚙發作或其它過敏反應。危險因素包括支氣管哮喘，花粉熱，鼻息肉，或慢性呼吸道感染。這也適用于對其它物質有過敏反應的患者(例如皮膚反應、瘙癢、風疹)。

　　·由于阿司匹林對血小板聚集的抑制作用可持續數天，可能導致手術中或手術后增加出血。

　　·低劑量阿司匹林減少尿酸的消除.可誘發痛風。

　　阿司匹林腸溶片說明書

　　成份

　　主要成份：阿司匹林

　　化學名稱：2-(乙酰氧基)苯甲酸。

　　化學結構式：

　　分子式：C9H8O4

　　分子量：180.2

　　性狀

　　本品為白色腸溶包衣片，除去包衣后顯白色。

　　適應癥

　　阿司匹林對血小板聚集的抑制作用，因此阿司匹林腸溶片適應癥如下：

　　降低急性心肌梗死疑似患者的發病風險

　　預防心肌梗死復發

　　中風的二級預防

　　降低短暫性腦缺血發作(TIA)及其繼發腦卒中的風險

　　降低穩定性和不穩定性心絞痛患者的發病風險

　　動脈外科手術或介入手術后，如經皮冠脈腔內成形術(PTCA)，冠狀動脈旁路術(CABG)，頸動脈內膜剝離術，動靜脈分流術

　　預防大手術后深靜脈血栓和肺栓塞

　　降低心血管危險因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發作的風險。

　　規格

　　100mg。

　　用法用量

　　用法：口服。腸溶片應飯前用適量水送服。

　　降低急性心肌梗死疑似患者的發病風險：建議首次劑量300mg，嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-200mg。

　　預防心肌梗死復發：每天100-300mg。

　　中風的二級預防：每天100-300mg。

　　降低短暫性腦缺血發作(TIA)及其繼發腦卒中的風險：每天100-300mg。

　　降低穩定性和不穩定性心絞痛患者的發病風險：每天100-300mg。

　　動脈外科手術或介入手術后，如經皮冠脈腔內成形術(PTCA)，冠狀動脈旁路術(CABG)，頸動脈內膜剝離術，動靜脈分流術：每天100-300mg。

　　預防大手術后深靜脈血栓和肺栓塞：每天100-200mg。

　　降低心血管危險因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發作的風險：每天100mg。

　　不良反應

　　所列出的藥物不良反應(ADRs)是基于所有阿司匹林制劑(包括短期和長期口服治療)的上市后自發報告，因此無需按照CIOMSⅢ頻率類別進行組織。

　　上、下胃腸道不適，如消化不良、胃腸道和腹部疼痛。罕見的胃腸道炎癥、胃十二指腸潰瘍。非常罕見的可能出現胃腸道出血和穿孔，伴有實驗室異常和臨床癥狀。

　　由于阿司匹林對血小板的抑制作用，阿司匹林可能增加出血的風險。已觀察到的出血包括手術期間出血，血腫，鼻衄，泌尿生殖器出血，牙齦出血。也有罕見至極罕見出血的報道，如胃腸道出血、腦出血(血壓控制不良的高血壓患者和/或與抗凝血藥合用)，可能威脅生命。急性或慢性出血后可能導致貧血/缺鐵性貧血(如隱性的微出血)，伴有實驗室異常和臨床癥狀，例如虛弱，蒼白，低血壓。

　　嚴重葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏癥患者出現溶血和溶血性貧血。

　　腎損傷和急性腎衰竭。

　　過敏反應伴有相應實驗室異常和臨床癥狀，包括哮喘癥狀，輕度至中度的皮膚反應。

　　呼吸道、胃腸道和心血管系統，包括皮疹，蕁麻疹，水腫，瘙癢癥，心血管-呼吸系統不適，極罕見的嚴重反應包括過敏性休克。

　　極罕見的一過性肝損害伴肝轉氨酶升高。

　　藥物過量時曾報道頭暈和耳鳴。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥

　　孕婦

　　幾個回顧性流行病學研究中，懷孕的頭3個月使用水楊酸鹽可能與畸形(顎裂、心臟畸形)危險性升高有關。但現有的資料不足以評估阿司匹林用于長期治療(劑量大于150mg/天)時導致畸形的可能性。常規治療劑量時危險性降低。在一項32,000對母子參與的前瞻性研究中，未顯示畸形危險性升高。

　　孕婦服用水楊酸前應審慎權衡利弊;作為預防措施，長期治療的劑量盡量不超過150mg/天。在妊娠最后3個月，服用高劑量的阿司匹林(大于300mg/天)可能導致孕期延長，母體子宮的收縮受抑和胎兒的心肺毒性(例如動脈導管提前關閉)。

　　此外，母親和胎兒的出血風險增加。

　　分娩前短期服用高劑量阿司匹林可導致胎兒顱內出血，尤其是早產兒。因此所有含有阿司匹林的藥物禁用于妊娠最后3個月的婦女，除非在正確的臨床專家建議和嚴密監測下極有限的應用于心血管和產科。

　　哺乳期婦女

　　水楊酸鹽及降解產物能少量地進入母乳。

　　目前未發現偶然服用時對嬰兒產生不良反應，一般不需停止哺乳。但常規服用或高劑量攝入時，應盡早停止哺乳。

　　兒童用藥

　　如未咨詢醫生，含有阿司匹林的藥物不應用于兒童和青少年的伴或不伴發熱的病毒感染。某種病毒性疾病，尤其是流感A，B和水痘，可能會發生少見的危及生命的Reye綜合征，需立即進行藥物治療。合并應用阿司匹林時發生Reye綜合征的風險可能增加，但相關性尚未得以證實。持續地嘔吐可能是Reye綜合征的信號。

　　老年用藥

　　老年用藥請參見【注意事項】，使用前咨詢醫生。

　　藥物相互作用

　　禁用：

　　氨甲蝶呤(劑量為15mg/周或更多)：

　　增加氨甲蝶呤的血液毒性(水楊酸和氨甲蝶呤與血漿蛋白競爭結合，減少氨甲蝶呤的腎清除)(見禁忌)。

　　合用時應慎重：

　　氨甲蝶呤(劑量小于15mg/周)：

　　增加氨甲蝶呤的血液毒性(水楊酸和氨甲蝶呤與血漿蛋白競爭結合，減少氨甲蝶呤的腎清除)。(見禁忌)

　　合用時應慎重：

　　增加氨甲喋呤的血液毒性(水楊酸和氨甲喋呤與血漿蛋白競爭結合，減少氨甲喋呤的腎清除)。

　　布洛芬

　　合用布洛芬會干擾阿司匹林對血小板的不可逆抑制作用。具有心血管風險的患者使用布洛芬可使阿司匹林的心血管保護作用受限(見注意事項)。

　　抗凝血藥，如香豆素衍生物、肝素：

　　增加出血的風險。

　　高劑量的其它含水楊酸鹽的非甾體抗炎藥：

　　由于協同作用，增加潰瘍和胃腸道出血的風險。

　　促尿酸排泄的抗痛風藥，如丙磺舒、苯磺唑酮：

　　降低促尿酸排泄的作用(競爭腎管尿酸的消除)。

　　地高辛：

　　由于減少腎清除而增加地高辛的血漿濃度。

　　抗糖尿病藥，例如胰島素、磺酰脲類：

　　高劑量阿司匹林具有降血糖作用而增強降糖效果，并且能與磺酰脲類競爭結合血漿蛋白。

　　利尿藥與高劑量的阿司匹林合用：

　　減少腎前列腺素的合成而降低腎小球濾過。

　　糖皮質激素，除用于Addison病替代治療的氫化可的松外：

　　皮質類固醇治療過程中減少血液中水楊酸的濃度，并且由于皮質類固醇增加水楊酸的消除，在停止使用皮質類固醇治療后會增加水楊酸過量的風險。

　　血管緊張素轉換酶抑制劑(ACE)與高劑量阿司匹林合用：

　　通過抑制前列腺素而減少腎小球濾過。此外，降低抗高血壓的作用。

　　丙戊酸：

　　與血漿蛋白競爭結合而增加丙戊酸的毒性。

　　乙醇：

　　由于阿司匹林和乙醇的累加效應，增加對胃十二指腸粘膜的損害，并延長出血時間。

　　藥物過量

　　水楊酸鹽毒性(劑量大于100mg/kg/天、超過2天可導致毒性)可能致需治療的慢性中毒，以及潛在的威脅生命的急性中毒(過量)，兒童偶然攝入導致中毒。

　　慢性水楊酸鹽中毒可表現為隱性無特異癥狀。輕度慢性水楊酸鹽中毒，或水楊酸反應，通常在大劑量反復服用后發生。癥狀包括頭暈，眩暈，耳鳴，耳聾，出汗，惡心和嘔吐，頭痛，以及意識錯亂，減少劑量后可得以控制。血漿濃度為150-300mg/mL可出現耳鳴。血漿濃度為300mg/mL以上時，可發生更嚴重的不良反應。

　　急性中毒的主要特征為嚴重的酸堿平衡紊亂，可能隨年齡和中毒程度不同。兒童常表現為代謝性酸中毒。中毒的嚴重程度不能僅根據血漿濃度進行評估。胃排空減緩，胃內形成凝結物，或服用腸溶劑型，阿司匹林的吸收可能延遲。阿司匹林中毒的治療取決于中毒的程度、階段和臨床癥狀以及相應的治療規范。主要措施應加速藥物的清除以及調節電解質和酸堿平衡。

　　由于水楊酸鹽中毒的病理生理復雜性，可能的癥狀、體征包括：

　　藥理毒理

　　阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成從而抑制血小板聚集，其機理為不可逆的抑制環氧合酶的合成;由于血小板內這些酶不可再合成，所以此抑制作用尤為顯著。阿司匹林對血小板還有其他抑制作用。因此它可廣泛應用于心血管疾病。

　　阿司匹林為酸性非甾體藥物，具有解熱、鎮痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于緩解疼痛和低熱，如感冒和流感，可降低體溫和解除關節肌肉疼痛。

　　阿司匹林也可應用于慢性、急性炎癥如風濕性關節炎、骨關節炎、僵直性脊椎炎，一般每天服用4-8g的高劑量可治療上述疾病。

　　臨床前安全資料

　　動物試驗顯示高劑量水楊酸引起腎損害但無其它器官損害。體內和體外試驗表明阿司匹林無致畸性和致癌性。水楊酸鹽在不同種類的動物可能有致畸性。也有報道稱孕期服用可影響孕卵著床，致胚胎毒性和胎毒性，子代學習能力障礙。

　　藥代動力學

　　阿司匹林口服后經胃腸道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解為主要代謝產物水楊酸。阿司匹林和水楊酸血藥濃度的達峰時間分別為10-20分鐘和0.3-2小時。由于阿司匹林腸溶片具有抗酸性，所以在酸性胃液不溶解而在堿性腸液溶解。阿司匹林腸溶片相對普通片來說其吸收延遲3-6小時。

　　阿司匹林和水楊酸均和血漿蛋白緊密結合并迅速分布于全身。水楊酸能進入乳汁和穿過胎盤。

　　水楊酸主要經肝臟代謝，代謝物為水楊酰尿酸、水楊酚葡糖苷酸、水楊酰葡糖苷酸、龍膽酸、龍膽尿酸。

　　由于肝酶代謝能力有限，水楊酸的清除為劑量依賴性。因此清除半衰期可從低劑量的2-3小時到高劑量的15小時。水楊酸及其代謝產物主要從腎臟排泄。