恩替卡韋片說明書(2)
腎功能不全：
在不同程度腎功能不全患者(無慢性乙型肝炎病毒感染)，包括使用血液透析或持續性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中，單次給藥1.0mg本品后的藥代動力學結果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。單次給藥1.0mg本品4小時后，血液透析能清除約給藥劑量的13%，給藥7天后，CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。
肝功能不全：
在中度和重度肝功能不全(Child—Pugh分級B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中，研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動力學情況，肝功能不全患者與健康對照人群的恩替卡韋的藥代動力學情況相似。因此，無需在肝功能不全患者中調節恩替卡韋的給藥劑量。
肝移植后：
目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個小型的研究中，在使用穩定劑量的環孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治療HBV感染肝移植患者中，由于腎功能的改變，本品在體內的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導致本品在這些病人中濃度增加的原因。
本品與環孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學的相互作用尚未被評價。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如環孢酶素A或他克莫司的同時使用本品都有可能影響腎功能，故必須仔細評價患者的腎功能。
兒童用藥：尚無兒童使用該藥的藥代動力學數據。
【不良反應】
對不良反應的評價基于4項全球的臨床試驗以及3項在中國進行的臨床試驗。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良反應和實驗室檢查異常情況相似。
在國外進行的研究中，本品最常見的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈。
在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應和實驗室檢測指標異常而退出研究。
【注意事項】
患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。
使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當的防護措施。
【禁忌】對恩替卡韋或制劑中任何成分過敏者禁用。
【藥物相互作用】
體內和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P4(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。
在濃度達到人體內濃度約340倍時，恩替卡韋不誘導人VYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導CYP450系統而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學沒有影響。而且，同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學也沒有影響。
研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和特諾福韋的相互作用時，發現恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩態藥代動力學均沒有改變。
由于恩替卡韋主要通過腎臟清除，服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。
同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、特諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究?；颊咴谕瑫r服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監測不良反應的發生。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險利益作出充分的權衡后，方可使用本品。
目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。
恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用博路定(恩替卡韋片)的母親哺乳。
【兒童用藥】16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。
【老年患者用藥】
由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發現老年患者與年輕患者之間的不同。
恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降，因此應注意藥物劑量的選擇，并且監測腎功能。
【藥物過量】
目前尚無使用本品過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發生的增多。如果發生藥物過量，須監測患者的毒性指標，必要時進行支持療法。
單次給藥1.0mg恩替卡韋后，4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
【警告】
1、停止治療后的病情加重：
當慢性乙肝病人停止抗乙肝治療后，包括恩替卡韋在內，已經發現有重度急性肝炎發作的報道。對那些停止抗乙肝治療的病人的肝功能情況應從臨床和實驗室檢查等方面嚴密監察，并且至少隨訪數月。如必要，可重新恢復抗乙肝病毒的治療。
在Ⅲ期臨床試驗中，有一組病人在第52周達到方案所規定的應答后，被允許停藥。肝炎急性發作或ALT暴發被定義為：ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍的基線水平。如表8所示：核柑類藥物初治病人在停藥后發生ALT暴發的比例。由于拉米夫定失效病人的達到停藥標準面停藥的比例較小，故其在停藥后發生ATL暴發的比例尚未確定。如果本品在未達到停藥標準而予停藥時，則發生停藥后ALT暴發的概率增加。
2、核苷類藥物在單獨或與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用時，已經有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大，包括死亡病例的報道。
【貯藏】密封，15-30℃干燥處保存。
【有效期】36個月
【生產廠家】中美上海施貴寶制藥有限公司
恩替卡韋片(博路定)的功效與作用恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋片服用常見問題
恩替卡韋片是中美上海施貴寶制藥有限公司生產的藥物，恩替卡韋片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。那么，恩替卡韋片怎么貯藏呢?
恩替卡韋片的貯藏方法是密封，在15-30℃干燥處保存。目前尚無使用恩替卡韋片過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發生的增多。如果發生藥物過量，須監測患者的毒性指標，必要時進行支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后，4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
恩替卡韋片的準確使用方法是首先要明確一點，恩替卡韋片僅限于16歲以上人群。其次不同人群使用恩替卡韋片劑量有別。一般人是每天一次，每次0.5mg。如果是拉米夫定治療時病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者，劑量就要有所增加為每次1.0mg。第三，恩替卡韋片要空腹服用，空腹服用的標準是餐前或餐后至少2小時。主要是因為食物對恩替卡韋片吸收有影響，會導致藥物吸收的輕微延遲，從原來的0.75小時變為1.0—1.5小時。
恩替卡韋片適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。
上述介紹的就是恩替卡韋片怎么貯藏的相關內容，相信大家有了大致的理解了。恩替卡韋片與環孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學的相互作用尚未被評價。這些患者在肝移植前、移植中使用恩替卡韋片或在肝移植后使用免疫抑制如環孢酶素A或他克莫司的同時使用恩替卡韋片都有可能影響腎功能，故必須仔細評價患者的腎功能。
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