左氧氟沙星片的不良發(fā)應(yīng)
很多人都曾經(jīng)服用過左氧氟沙星片，但是你知道左氧氟沙星片的不良反應(yīng)嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的左氧氟沙星片的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!
左氧氟沙星片的不良發(fā)應(yīng)
用藥期間可能出現(xiàn)不良反應(yīng)：
1.消化系統(tǒng)：有時(shí)會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、消化不良等;
2.過敏癥：偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時(shí)會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、紅斑等癥狀;
3.神經(jīng)系統(tǒng)：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時(shí)會出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀;
4.腎臟：偶見血中尿素氮上升;
5.肝臟：可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等;
6.血液：有時(shí)會出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等;
上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%～5%之間。偶見怠倦、發(fā)熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。十分罕見全血細(xì)胞減少、中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑、暴發(fā)型肝炎。如發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)注意觀察，必要時(shí)可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
左氧氟沙星片的藥理毒理
藥理作用
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II)的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
1、重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動(dòng)物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80mg/kg和320mg/kg劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、尿中pH值升高。320mg/kg劑量組動(dòng)物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí)，在10mg/kg、25mg/kg、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。
2、對關(guān)節(jié)軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí)，出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口投藥7天，在40mg/kg劑量時(shí)出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時(shí)未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。
3、生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時(shí)，對雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/kg時(shí)，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí)，對動(dòng)物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
4、光毒性：采用長波長紫外線(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究，結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時(shí)，未見明顯異常變化。
左氧氟沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)文獻(xiàn)資料：本品藥代動(dòng)力學(xué)特征(ADME)為：
吸收：
本品口服后吸收迅速，1～2小時(shí)后血漿濃度達(dá)峰值。500mg和750mg本藥口服后其絕對生物利用度約為99%。在劑量范圍內(nèi)單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系，500mg或750mg劑量每日一次，48小時(shí)內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。500mg 每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml，750mg每日一次的峰谷濃度分別為8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。本藥與食物同服，達(dá)峰時(shí)間延遲1小時(shí)，峰濃度下降約14%。等量本藥口服或靜脈滴注，血漿濃度譜變化相似，所以靜脈途徑和口服途徑可以相互轉(zhuǎn)化。
分布：
本品500mg或750mg單劑和多劑口服后，其平均分布容積為74-112L。
代謝：
本品在血漿或尿中穩(wěn)定，不轉(zhuǎn)化為其對映體D-氧氟沙星，主要以原形從尿中排出。本藥口服后，48小時(shí)內(nèi)約87%藥物原形從尿中檢出，72小時(shí)內(nèi)糞中檢出約4%。不到口服劑量的5%以去甲基代謝產(chǎn)物和氧化代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。
排出：
左氧氟沙星主要以原形從尿中排出，平均血漿消除半衰期為6-8小時(shí)。
特殊人群：
1.腎功能不全患者：左氧氟沙星腎清除率(CL)下降，消除相半衰期(t1/2ß)延長，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。
2.肝功能不全患者：尚無肝功能不全患者藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。由于本藥在體內(nèi)基本沒有代謝，推測可能沒有太大影響。
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