硝苯地平緩釋片的不良反應(yīng)

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　　硝苯地平緩釋片的不良反應(yīng)

　　1.肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

　　2.循環(huán)系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。

　　3.過敏癥：偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。

　　4.消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。

　　5.口腔：可能出現(xiàn)牙齦肥厚。

　　6.代謝異常：偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。

　　硝苯地平緩釋片的注意事項(xiàng)

　　l.中止服用鈣拮抗劑時(shí)應(yīng)逐漸減量，沒有醫(yī)生指示，不要中止服藥。

　　2.低血壓患者慎用。

　　3.嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。

　　硝苯地平緩釋片的藥理毒理

　　硝苯地平(以下簡稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運(yùn)，抑制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)的流入，引起心肌的收縮性降低和血管擴(kuò)張。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量減少;通過冠狀血管的擴(kuò)張和側(cè)支循環(huán)的發(fā)達(dá)，增加心肌缺血部位的氧供給;通過抑制高能量磷酸化合物的消耗，增強(qiáng)抗缺氧能力。

　　硝苯地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)

　　NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全，由于肝首過效應(yīng)造成NF的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6～4小時(shí)之間，血藥濃度～時(shí)間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。NF組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92%～98%，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為54%。NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70%～80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時(shí)后90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無蓄積作用。

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