鹽酸坦洛新緩釋膠囊的不良反應

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　　鹽酸坦洛新緩釋膠囊的不良反應

　　1.神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶見頭暈、蹣跚感等。

　　2.循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓下降、心率加快等。

　　3.過敏反應：偶爾可出現(xiàn)皮疹，出現(xiàn)這種癥狀時應停止服藥。

　　4.消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。

　　5.肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停藥后可恢復正常。

　　6.其它：偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。

　　鹽酸坦洛新緩釋膠囊的禁忌

　　1.對本藥過敏者。

　　2.腎功能不全患者。

　　鹽酸坦洛新緩釋膠囊的注意事項

　　1.注意不要嚼碎服用，應整個吞服。

　　2.體位性低血壓、冠心病患者應慎重使用。

　　3.腎功能不全患者應視Ccr情況慎用或禁用。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥

　　未進行該頂實驗且無可靠參考文獻。

　　兒童用藥

　　未進行該頂實驗且無可靠參考文獻。

　　老年用藥

　　因高齡患者中常有腎功能低下者，這種情況下應充分注意觀察患者服藥后的狀況，如得不到期待的效果，不應繼續(xù)增量，而應改用其它適當?shù)奶幹梅椒ā?/p>

　　鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥物相互作用

　　合用降壓藥時，應密切注意血壓變化。

　　鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥物過量

　　本品過量使用可能會引起血壓下降，因此要注意用量。

　　鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥理毒理

　　藥理作用

　　1、對交感神經(jīng)α1受體的阻斷作用(參照哈樂®使用說明書)

　　本品可選擇性阻斷α1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外，本品對α1受體的親和性較其對比α2受體強5400-24000倍。

　　2、對尿道、膀胱及前列腺的作用

　　因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主 要為α1A受體，因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌松弛，尿道壓迫降低，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。

　　3、改善排尿障礙的作用

　　本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。

　　毒理研究

　　據(jù)文獻報道

　　1、亞急性毒性試驗

　　以大鼠、小獵犬(經(jīng)□)連續(xù)給藥3個月后，發(fā)現(xiàn)子宮、卵巢重量減輕。

　　2、致癌毒性

　　雌性小鼠服用鹽酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年后，乳腺纖維 腺瘤(p<0.001)和腺癌(p>0.075)發(fā)生率升高,試驗中雌性大鼠和小鼠發(fā) 生乳腺癌可能和鹽酸坦洛新引起的催乳激素升高有關(guān)。

　　3、致畸毒性

　　在已知的各種試驗中，鹽酸坦洛新都被證明無致畸作用。

　　4、生殖毒性

　　雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/Kg/d可導致生殖功能顯著下降，但這沖作用是可逆的，生殖功能在單劑量停藥3天或多劑量停藥4星期后得到改善，在多劑量停藥9星期后恢復正常，雄性大鼠多劑量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC時下曲線面積分別為正常人的0.2和16倍)不會影響生殖功能。

　　鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥代動力學

　　成人單次口服0.2mg，消除半衰期(T1/2) 8.12±3.84小時，峰時間(Tmax)為5.50± 1.10小時，峰濃度(Cmax) 5.99±1.61ng/ml。本品和血漿蛋白的結(jié)合率高(約為99%)，主要和α1酸性糖蛋白結(jié)合，其分布體積較小(約0.2L/Kg);本品在肝臟代謝，其首過作用可忽略;本品及其代謝物經(jīng)膽汁、糞便 及尿液排泄;本品無累積傾向。