甲氧氯普胺的不良反應

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　　甲氧氯普胺的不良反應

　　常見副作用為倦耽嗜睡、頭暈。月經紊亂、溢乳和男性乳房發育偶有所見。此外還有便秘、腹瀉、皮疹等。

　　長期或大劑量使用本品可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外系反應，主要表現為帕金森綜合征，可出現肌震顫、頭向后傾、斜頸、陣發性雙眼向上注視、發音困難、共濟失調等，可用苯海索等抗膽堿藥治療，后期出現的運動障礙，停藥后不一定可逆。

　　嚴重憂郁雖然罕見，但屬嚴重不良反應。注射給藥可能引起直立性低血壓。本品可致血清催乳素水平升高。

　　甲氧氯普胺的藥理毒理

　　本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑，同時還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動效應，對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用于延髓催吐化學感受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃-食管反流，加強胃和食管蠕動，并增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空;促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。

　　甲氧氯普胺的藥代動力學

　　易自胃腸道吸收，進入血液循環后，13～22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4～6小時，根據用量大小有別。口服30～60分鐘后開始作用，持續時間一般為l～2小時。經腎臟排泄，口服量約有85%以原形及葡糖醛酸結合物隨尿排出。

　　甲氧氯普胺的藥物相互作用

　　①與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時，胃內排空增快，使后者在小腸內吸收增加;

　　②與乙醇或中樞抑制藥等同時并用，鎮靜作用均增強;

　　③與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用;

　　④與抗毒蕈堿麻醉性鎮靜藥并用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消;

　　⑤由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應注意監控;

　　⑥與撲熱息痛、四環素、左旋多巴、乙醇、環孢霉素合用時，可增加其在小腸內的吸收;

　　⑦與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應均可被抑制;

　　⑧與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度;

　　⑨與能導致錐體外系反應的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。