頭孢西丁的不良反應

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　　頭孢西丁的不良反應

　　1.可見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應;罕見過敏性休克。

　　2.消化系統：可見惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道癥狀。

　　3.肝毒性：少數患者用藥后可出現肝異常(天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶一過性升高)。

　　4.腎毒性：少數患者用藥后可出現尿素氮、肌酸、肌酐一過性升高;偶有致間質性腎炎的報道。

　　5.血液系統：少數患者用藥后可出現血紅蛋白降低，血小板、中性粒細胞減少，嗜酸粒細胞增多癥。

　　6.長期大劑量使用頭孢西丁可致菌群失調，發生二重感染。還可能引起維生素K，維生素B缺乏。

　　7.肌內注射部位可出現硬結、疼痛:靜脈注射劑量過大或過快時可產生灼熱感、血管疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。[

　　頭孢西丁的藥物相互作用

　　1.與氨基糖苷類藥合用有協同抗菌作用，但合用時可增加腎毒性。

　　2.與丙磺舒合用可延遲頭孢西丁的排泄，升高頭孢西丁的血藥濃度及延長半衰期。

　　3.與速尿等強利尿藥同用可增加腎毒性。

　　4.與傷寒活疫苗同用可能會降低傷寒活疫苗的免疫效應，可能的機制是頭孢西丁對傷寒沙門菌具有抗菌活性。

　　頭孢西丁的藥理作用

　　頭孢西丁是頭霉素類抗生素。它是由鏈霉菌StreptomycesLactamdurans產生的頭酶素(CephamycinC)，經半合成制得的一種新型抗生素。其母核與頭孢菌素相似，具抗菌性能也類似，習慣上被列入第二代頭孢菌素類中。頭孢西丁抗菌作用機制是通過與細菌細胞一個或多個青霉素結合蛋白(PBPs)結合，抑制細菌分裂活躍細胞的胞壁合成，從而起抗菌作用。頭孢西丁抗菌作用特點是對革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶穩定，對大多數革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌具有抗菌活性。頭孢西丁對甲氧西西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌及其他鏈球菌等革蘭陽性球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌(包括產酶株)、奇異變形桿菌、莫根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌科等革蘭陰性桿菌及消化球菌、消化鏈球菌、梭菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌均有良好抗菌活性。頭孢西丁對耐甲氧西西林葡萄球菌、腸球菌屬、銅綠假單胞菌及多數腸桿菌屬無抗菌活性。

　　頭孢西丁的藥代動力學

　　西頭孢西丁口服不吸收，靜脈或肌內注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射頭孢西丁1g，約5min后達血藥濃度峰值，約為24μg/ml。肌內注射頭孢西丁1.0g，30min后達血藥濃度峰值，約為110μg/ml，4h后血藥濃度降至1.0μg/ml。頭孢西丁表觀分布容積為0.13L/kg。藥物吸收后可廣泛分布于內臟組織、皮膚、肌肉、骨、關節、痰液、腹腔積液、胸腔積液、羊水及臍帶血中。內臟器官中以腎、肺含量較高。藥物在胸腔液、關節液和膽汁中均可達有效抗菌濃度。頭孢西丁極少向乳汁移行，也不易透過腦膜，但可透過胎盤屏障進入胎兒血循環。頭孢西丁血清蛋白結合率約為70%。藥物在體內幾乎不發生生物代謝。肌內注射，半衰期約為41～59min;靜脈注射，半衰期約為63.8min。給藥24h后，約80%～90%藥物以原形隨尿液排泄，極少量從膽汁排出。肌注1g后，尿中藥物濃度大于3000mg/L。正常人反復給藥未見藥物蓄積現象。腎功能不全者，尤其是尿毒癥無尿時，藥物排泄時間明顯延長。新生兒、早產兒，藥物排泄時間較成人延長2～2.5倍。血液透析可清除85%的給藥量。