卡培他濱的不良反應

　　相信大家對卡培他濱都會有有所耳聞，不過你知道卡培他濱的不良反應嗎?下面是學習啦小編為你整理的卡培他濱的不良反應的相關內容，希望對你有用!

　　卡培他濱的不良反應

　　本品的副反應可能與以下情況有關 ：

　　消化系統 ：最常見的副反應為可逆性胃腸道反應，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴重的(3-4級)副反應相對少見。

　　皮膚 ：在幾乎一半使用本品的病人中發生手足綜合征 ：表現為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發較常見，但嚴重者很少見。

　　全身不良反應 ：常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的副反應為粘膜炎、發熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴重。

　　神經系統 ：頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴重者少見。

　　心血管系統 ：下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統副作用。

　　血液系統 ：少見中性粒細胞減少，極少見貧血，但都不嚴重。

　　其他 ：常見厭食及脫水，但重者極少見。

　　卡培他濱的禁忌癥

　　曾經出現本品嚴重副反應或對氟嘧啶(卡培他濱的代謝產物)有過敏史者禁用。

　　卡培他濱的注意事項

　　需限制劑量的毒性包括 ：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數接受本品治療者會誘發腹瀉，對發生脫水的嚴重腹瀉者應嚴密監測并給予補液治療。每日腹瀉4-6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7-9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補液者為4級腹瀉。如發生2、3或4級腹瀉，則應停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數減少到1級時再恢復使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發生手足綜合征，但多為1-2級，3級綜合征者不多見。多數副反應可以消失，但需要暫時停止用藥或減少用量，無須長期停止治療。

　　卡培他濱的藥物相互作用

　　聯合用藥 ：本品與大量藥物，如抗組胺藥、非甾體抗炎藥、嗎啡、撲熱息痛、阿斯匹林、止吐藥、H2受體拮抗劑等合用，未見具有臨床意義的副作用。

　　卡培他濱的藥代動力學

　　通過以502-3514 mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進行的藥代動力學研究表明，用藥第1天和第14天時，卡培他濱，5’-脫氧-5-氟胞苷和5‘-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學參數相同。第14天時，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時其濃度無繼續增加。使用治療劑量時，除5-氟尿嘧啶外，卡培他濱及其代謝產物的藥代動力學參數與劑量比例相稱。

　　吸收 ：口服后卡培他濱以完整的分子穿過腸粘膜而完全迅速的被人體吸收，進而完全轉化為5‘ -脫氧-5-氟胞苷及5’ -脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會影響其吸收率，但對5’ -脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。

　　分布：對人類血清的體外研究表明，卡培他濱，5‘-脫氧-5-氟胞苷，5’-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結合的比率分別為54%、10%和62%。

　　代謝 ：卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內首先通過羧酸脂酶轉化為5‘ -脫氧-5-氟胞苷然后再通過胞苷脫氨酶轉化為5’ -脫氧-5-氟尿苷，在腫瘤細胞內的腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對正常組織的損害。使用所推薦的劑量時，卡培他濱，5’ -脫氧-5-氟胞苷，5‘ -脫氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲線下面積分別為7.40 mg·hr/mL、5.21 mg·hr/mL、21.7 mg·hr/mL和1.63 mg·hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲線下面積大約比靜脈注射(劑量為600 mg/m2)后低10倍。尚未發現有別于5-氟尿嘧啶的其他細胞毒性，用藥2小時后，卡培他濱，5‘ -脫氧-5-氟胞苷，5’ -脫氧-5-氟尿苷的血藥濃度達到峰值。然后以半衰期為0.7-1.14小時的指數逐漸降低。用藥3小時后，5-氟尿嘧啶的分解產物α-氟-β-丙氨酸達到峰值，其半衰期為3-4小時。

　　清除 ：卡培他濱的代謝產物主要由腎臟排除，71%在尿中恢復原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產物(52%)。

　　蛋白結合 ：卡培他濱與血清蛋白結合率較低(64%)，通過置換能與蛋白緊密結合的藥物發生相互作用的可能性尚無法預測。

　　與細胞色素P450酶間的相互作用 ：在體外實驗中，未發現卡培他濱對人類肝微粒體P450酶產生影響。