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        磺胺嘧啶最常見的不良反應

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          磺胺嘧啶的乙酰化率低,本品及其乙酰化物在尿中溶解度小,在尿液偏酸性時易析出結晶,那么你知道磺胺嘧啶最常見的不良反應嗎?下面是學習啦小編為你整理的磺胺嘧啶最常見的不良反應的相關內容,希望對你有用!

          磺胺嘧啶最常見的不良反應

          1.較為多見。磺胺嘧啶易引起結晶尿、血尿,嚴重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒癥

          2.過敏反應:較為常見。可表現為藥疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

          3.血液系統反應:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶患者用藥后易發生溶血貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和小兒中尤為多見;此外,用藥后也可見粒細胞減少或缺乏癥,血小板減少癥及再生障礙性貧血。

          4.膽紅素腦病:由于磺胺嘧啶與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素濃度增高,游離膽紅素進入中樞神經系統后可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,尤易發生。

          5.肝臟損害:偶可發生黃疸、肝功能減退等。

          6.胃腸道反應:癥狀輕微。主要表現為惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。

          磺胺嘧啶的用法用量

          1.(1)口服給藥:①一般感染:首次劑量為2g,以后每天2g,分2次服用;②預防流行性腦脊髓膜炎:每天2g,分2次服用,療程2天。③治療流行性腦脊髓膜炎:首次量為2g,維持量每次1g,每天4次。(2)靜脈給藥:①一般感染:每次1~1.5g,每天3~4.5g;②治療流行性腦脊髓膜炎:首次劑量為50mg/kg,維持量為每天100mg/kg,分3~4次靜脈滴注或靜脈注射。

          2.兒童口服給藥:(1)用于治療2個月以上嬰兒及兒童的一般感染:首次劑量為50~60mg/kg(總量不超過2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用;(2)預防流行性腦脊髓膜炎:每天0.5g,療程2~3天。

          磺胺嘧啶的藥理作用

          磺磺胺嘧磺胺嘧啶屬全身應用的中效磺胺類藥,為一種廣譜抑菌劑。其作用機制是因其在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸,進而抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺類藥中血漿蛋白結合率最低和血-腦脊液屏障透過率最高的藥物,對預防和治療流行性腦膜炎有突出療效;但由于磺胺嘧啶在尿中溶解度低,易出現結晶尿,故不適宜用于尿路感染的治療。磺胺嘧啶抗菌譜較廣,對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性。此外,磺胺嘧啶對衣原體、放線菌和瘧原蟲等微生物也有一定作用。在革蘭陽性菌中,鏈球菌對磺胺嘧啶高度敏感;葡萄球菌對磺胺嘧啶中度敏感;炭疽桿菌、破傷風桿菌及部分李斯特菌對磺胺嘧啶較敏感。在革蘭陰性菌中,腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、鼠疫桿菌對磺胺嘧啶高度敏感;大腸桿菌、傷寒桿菌,痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、奇異變形桿菌等對磺胺嘧啶中度敏感。

          磺胺嘧啶的動力學

          磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收給藥量的70%以上),但吸收較緩慢。單次口服2g后,3~6h達血藥濃度峰值,游離血藥濃度峰值約為30~60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中。磺胺嘧啶易透過血-腦脊液屏障,也能進入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的50%~80%。磺胺嘧啶血漿蛋白結合率低,約為38%~48%。腎功能正常者消除半衰期約為10h,腎衰竭者可達34h。藥物主要在肝臟經過乙酰化代謝而失效,其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結合而失效。磺胺嘧啶主要經腎小球濾過排泄,給藥后48~72h內以原形藥物經尿中排出給藥量的60%~85%。此外,另有少量藥物經糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物,但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。


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