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        氯雷他定常見不良反應

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          氯雷他定常見不良反應

          在每天10mg的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用醫學教|育網搜集整理。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有有脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。

          氯雷他定的注意事項

          1.嚴重肝或腎臟功能損害者、2歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。

          2.如連續用氯雷他定在1個月以上者,應更換藥物品種,以防產生耐藥性。

          3.飲酒者、經常服用安定類藥物者在初用氯雷他定時,應加強觀察是否有加重嗜睡作用或其他中樞抑制作用的情況,并注意調節用量,或在用藥期間停止飲酒及停用地西泮類藥物。

          4.在做藥物皮試前大約48h,應停用氯雷他定,因抗組胺藥能防止或減輕皮膚對所用抗原的陽性反應。

          氯雷他定的藥物相互作用

         ?、俳浉闻KCYP450酶代謝,因此抑制肝藥酶活性的藥物,如大環內酯類抗生素、抗真菌藥酮康唑等,可減緩本品的代謝,增加本品的血藥濃度,有可能導致不良反應增加。

         ?、谂c其他中樞抑制藥、三環類抗抑郁藥合用或飲酒,可引起嚴重嗜睡。

         ?、蹎伟费趸敢种扑幙稍黾颖酒凡涣挤磻?。

          氯雷他定的藥理學

          哌啶類抗組胺藥,為阿扎他定的衍生物,具有選擇性地拮抗外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用起效快、效強、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均強。本品無鎮靜作用,無抗毒蕈堿樣膽堿作用。對乙醇無強化作用。口服后吸收迅速、良好。血藥濃度達峰時間tmax為1.5小時。與血漿蛋白結合率為98%。大部分在肝中被代謝,代謝產物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗組胺活性。本品及其代謝物均自尿和糞便排出,t1/2約為20小時。本品及其代謝物均不易通過血腦屏障,但可出現于乳汁中。

          氯雷他定的藥代動力學

          口服吸收良好,在肝內迅速而廣泛地代謝,經尿和糞便排除。服藥后起效快,某些患者在30min內就顯現作用,tmax為1.5~2h,消除半衰期8~14h?;钚源x產物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期則達17~24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更長。氯雷他定和血漿蛋白結合率為97%~99%,DCL為73%~76%。服藥24h后,氯雷他定約27%從尿中排泄,10天后約40%從尿中消除,42%從大便中排泄。隨乳汁分泌少,因此哺乳期用藥是安全。


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