蒽環類藥物是什么

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　　蒽環類藥物是什么

　　自1957年從鏈霉菌中分離出第一代蒽環類抗腫瘤藥物柔紅霉素以來，蒽環類抗腫瘤藥物目前成為臨床上廣泛使用的一類最為有效的化療藥物，隨后通過化學結構的修飾得到多柔比星、表柔比星及吡柔比星。

　　它們能夠治療的癌癥種類比任何其他類型的化療藥物都要多，并且使用它們的化療目前最有效的抗癌療法之一; 可用于治療的癌癥包括白血病、淋巴瘤、乳腺癌、子宮癌、卵巢癌和肺癌等。

　　這類藥物的主要副作用是心臟毒性，這極大程度地限制了它們的進一步使用。其他副作用包括骨髓抑制、嘔吐、脫發等。

　　第一個被發現的蒽環類抗生素是柔紅霉素，由放線菌門的波賽鏈霉菌(Streptomyces peucetius)自然產生。不久之后科學家研制出了阿霉素，隨后又有很多衍生物被合成出來(盡管只有很小一部分在臨床上被投入使用)。

　　蒽環類藥物的種類

　　● 柔紅霉素(道諾霉素)

　　● 阿霉素(多柔比星)

　　● 阿柔比星

　　● 表阿霉素(表柔比星)

　　● 伊達比星

　　● 戊柔比星(僅用于治療膀胱癌)

　　● 米托蒽醌(屬衍生物蒽醌類)

　　作為抗生素的一種，蒽環類藥物也具有抗菌活性，但由于毒性過大，它們從未被用于治療感染。

　　蒽環類藥物的作用機理

　　蒽環類藥物主要有三種作用機理：

　　⒈通過嵌入DNA雙鏈的堿基之間，形成穩定復合物，抑制DNA復制與RNA合成，從而阻礙快速生長的癌細胞的分裂。

　　⒉抑制拓撲異構酶II，影響DNA超螺旋轉化成為松弛狀態，從而阻礙DNA復制與轉錄。有研究顯示拓撲異構酶II抑制劑(除蒽環類藥物還包括依托泊苷等)能夠阻止拓撲異構酶II的翻轉，而這點對于它從它的核酸底物上脫離是必需的。這就意味著，拓撲異構酶II抑制劑使拓撲異構酶II的復合物在DNA鏈斷裂之后才能更穩定，導致后者催化了DNA的破壞;同時，拓撲異構酶II抑制劑還能阻礙連接酶對DNA的修復。

　　⒊螯合鐵離子后產生自由基從而破壞DNA、蛋白質及細胞膜結構。

　　蒽環類藥物的藥代動力學

　　1、吸收：

　　口服均無效，需靜脈輸注;

　　2、分布：

　　多柔比星--靜脈給藥后與血漿蛋白結合率很低，迅速分布于心、腎、肝、脾、肺組織中，但不能透過血腦屏障。

　　表柔比星--靜脈給藥后廣泛分布于各組織，不能通過血腦屏障。

　　吡柔比星--靜脈給藥后迅速吸收，組織分布廣，以脾、肺及腎組織濃度高，心臟內較低，半衰期明顯低于多柔比星。

　　3、代謝與排泄：均通過肝臟代謝，以膽汁排泄為主，少部分經腎臟排泄。