放射性藥物的分類(lèi)

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　　放射性藥物的分類(lèi)

　　按放射性核素的物理半衰期可分為長(zhǎng)半衰期藥物(一般用于治療)和短半衰期藥物(一般用于診斷);按核素輻射類(lèi)型可分為單光子、正電子、β粒子等放射性藥物;按核素來(lái)源可分為加速器藥物、核反應(yīng)堆藥物。

　　最常見(jiàn)的分類(lèi)方法為按用途進(jìn)行分類(lèi)，分為體內(nèi)用和體外用兩類(lèi)，體內(nèi)用藥又分為診斷或治療用藥物。在診斷方面，核醫(yī)學(xué)有兩種顯像技術(shù)：一種為單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層成像術(shù)(Single-PhotonEmission Computed Tomography，SPECT)，主要利用可發(fā)射γ射線的核素，使用最廣泛的為99mTc標(biāo)記藥物;另一種為正電子發(fā)射斷層成像術(shù)(PositronEmission Tomography，PET)，主要利用可發(fā)射正電子的核素，18F-FDG(氟標(biāo)脫氧葡萄糖)為使用最廣泛的藥物，被譽(yù)為“世紀(jì)分子”，此外還有15O、13N、11C標(biāo)記藥物。

　　半衰期：放射性核素的量衰變掉二分之一所需的時(shí)間。

　　放射性活度：處于已知能量狀態(tài)下的一定量的放射性核素的活度A是一個(gè)商值：-dN/dt;dN是在時(shí)間間隔dt內(nèi)，放射性核素由這一能量狀態(tài)出發(fā)，自發(fā)轉(zhuǎn)變的數(shù)目。放射性活度的單位為貝克(Bq)，1Bq相當(dāng)于每秒1次衰變，即現(xiàn)有一定量的放射性核素每秒衰變掉1個(gè)原子核則具有1Bq的活度。放射性活度的另一個(gè)常用單位是居里(Ci)，1Ci=3.7×1010Bq。

　　核素來(lái)源：

　　1、天然放射性核素的提取;

　　2、人工放射性核素的制備：通過(guò)反應(yīng)堆輻照或加速器打靶制備。

　　放射性藥物的發(fā)展現(xiàn)狀

　　單光子

　　單光子放射性藥物發(fā)展現(xiàn)狀：

　　自1985年以后一批99mTc標(biāo)記的放射性藥物的研制和合成，如99mTc-sestamibi、99mTc-ECD、99mTc-DTPA等已成為心肌灌注顯像、腦血流灌注顯像和腎動(dòng)態(tài)顯像的常用顯像劑，此外，99mTc-N(NOEt)2、99mTc-HL91、99mTc-TRADOT-1等一批新型放射性藥物也即將應(yīng)用于臨床。

　　正電子

　　正電子放射性藥物發(fā)展現(xiàn)狀：

　　20世紀(jì)80年代,中國(guó)原子能科學(xué)研究院同位素研究所用反應(yīng)堆生產(chǎn)了18F,并人工合成了18F-FDG。

　　由于生產(chǎn)的量不足,加之國(guó)內(nèi)沒(méi)有相應(yīng)臨床顯像裝置,該藥物沒(méi)有應(yīng)用于臨床。80年代末,該所從比利時(shí)IBA公司引進(jìn)質(zhì)子加速器,但沒(méi)有引進(jìn)PET掃描機(jī),故一直未能生產(chǎn)正電子藥物,直到中日友好醫(yī)院采用國(guó)產(chǎn)二環(huán)PET后才開(kāi)始了18F-FDG的臨床應(yīng)用。90年代初,北京幾家醫(yī)院曾先后申請(qǐng)成立PET中心,但未能成功。1995年山東淄博萬(wàn)杰醫(yī)院從GE引進(jìn)成套設(shè)備,開(kāi)始了中國(guó)真正意義上的正電子藥物生產(chǎn)和應(yīng)用,但該設(shè)備僅生產(chǎn)18F-FDG和13N-NH+4兩種正電子藥物。中國(guó)科學(xué)院上海應(yīng)用物理研究所同期也引進(jìn)IBA加速器和合成器,為醫(yī)院引進(jìn)的PET提供18F-FDG藥物。90年代末北京、上海、廣州相繼引進(jìn)小型質(zhì)子加速器,生產(chǎn)18F-FDG以供臨床使用。2000年在北京召開(kāi)的第一屆高能正電子會(huì)議上,僅有18F-FDG和13N-NH+4兩種藥物的報(bào)道;到2002年上海召開(kāi)第二屆高能正電子會(huì)議才有11C-Raclopride和11C-膽堿等藥物的報(bào)道。此后國(guó)內(nèi)研究和臨床應(yīng)用的正電子藥物不斷增加,目前其種類(lèi)已經(jīng)超過(guò)了20種