消膽胺藥物的作用機制

時間：2017-07-01 13:52:08 崇基15由分享

　　消膽胺藥物是降膽固醇作用較強的藥物，別名為考來烯胺,消膽胺，消膽胺酯，降脂1號樹脂，那么消膽胺藥物的作用機制是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的消膽胺藥物的作用機制的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　消膽胺藥物的作用機制

　　該藥是降膽固醇作用較強的藥物。它屬一種高分子量季胺類陰離子交換樹脂。口服后，與腸內(nèi)膽酸結(jié)合，阻礙了膽酸的重吸收，使膽酸的排泄量較正常增加 3～15倍，肝中膽酸減少，肝微粒體內(nèi) 7-a羥化酶(限速酶)處于激活狀態(tài)，促使膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸。同時，由于膽酸為腸道吸收膽固醇所必需的物質(zhì)，該藥與腸內(nèi)膽酸結(jié)合后，腸內(nèi)膽酸量降低，故減少了食物中膽固醇的吸收，由此導(dǎo)致血中膽固醇和低密度脂蛋白降低。主要用于以低密度脂蛋白高為特征的Ia型高脂蛋白血癥。對于Ib型高脂蛋白血癥，需與能明顯降低血漿甘油三酯的藥物如安妥明或煙酸并用。此外，該藥也可用于不完全梗阻性黃疸所致的皮膚嚴重瘙癢，有止癢功效。

　　消膽胺藥物的適應(yīng)癥

　　用于Ⅱa型高脂血癥、高膽固醇血癥。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度，對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高，因此，對單純甘油三酯升高者無效。本品還可以用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢，以及治療回腸疾病患者腸道膽酸過多引起的腹瀉。

　　口服：一般開始4g～5g/次，3次/日，如病情需要，可增至每次6g，4次/日，于餐時和睡前服用。

　　消膽胺藥物的注意事項

　　1、便秘患者慎用。

　　2、合并甲狀腺功能減退癥、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者，服用本品同時應(yīng)對上述疾病進行治療。

　　3、長期服用應(yīng)注意出血傾向;年輕患者用較大劑量易產(chǎn)生高氯性酸中毒。

　　4、長期服用本品同時應(yīng)補充脂溶性維生素(以腸道外給藥途徑為佳)。

　　5、本品增加大鼠在服用強致癌物質(zhì)時的小腸腫瘤發(fā)生率。

　　6、對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦對維生素及其他營養(yǎng)物質(zhì)的吸收，對胎兒產(chǎn)生不良作用。

　　7、對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收，但可能影響乳母對維生素及其他營養(yǎng)物質(zhì)的吸收，對乳兒產(chǎn)生不利影響。

　　消膽胺藥物的不良反應(yīng)

　　多發(fā)生于服用大劑量及超過60歲的病人。有報道，長期服用本品偶爾可致骨質(zhì)疏松。

　　1、較常見的有：(1)便秘，通常程度較輕，短暫性，但可能很嚴重，可引起腸梗阻;(2)燒心感

　　(3)消化不良;(4)惡心、嘔吐;(5)胃痛。

　　2、較少見的有：(1)膽石癥;(2)胰腺炎;(3)胃腸出血或胃潰瘍;(4)脂肪瀉或吸收不良綜合征;(5)噯氣;(6)腫脹;(7)眩暈;(8)頭痛。

　　消膽胺藥物的藥理毒理

　　消膽胺本品在小腸內(nèi)與膽酸結(jié)合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結(jié)合后導(dǎo)致膽汁酸在肝內(nèi)合成的增加，由于膽汁酸的合成是以膽固醇為底物，使得肝內(nèi)膽固醇減少，從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成，從而增加血漿中甘油三酯的濃度，特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸，可緩解因膽酸過多而沉積于皮膚所致的瘙癢。本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發(fā)生率。