乳酸左氧氟沙星注射液說明書

時間：2017-07-07 11:51:10 崇基15由分享

　　乳酸左氧氟沙星注射液用于敏感細菌所引起的各種中、重度感染，那么乳酸左氧氟沙星注射液說明書你了解過嗎?下面是學習啦小編為你整理的乳酸左氧氟沙星注射液說明書的相關內容，希望對你有用!

　　乳酸左氧氟沙星注射液說明書

　　【藥品名稱】乳酸左氧氟沙星注射液

　　【通用名】乳酸左氧氟沙星注射液

　　【成分】本品主要成分為乳酸左氧氟沙星。

　　【適應癥】本品適用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌中的敏感菌株引起的中、重度呼吸系統、泌尿系統、消化系統和皮膚軟組織感染，敗血癥、傷寒副傷寒菌痢以及由淋球菌、沙眼衣原體所致的尿道炎、宮頸炎等。

　　【包裝規格】5ml∶0.5g(按C18H20FN3O4計)

　　【用法用量】靜脈滴注。成人一次0.1～0.2g，一日2次，或遵醫囑。

　　【不良反應】偶見納差，惡心、嘔吐、腹瀉、失眠、頭暈、頭痛、皮疹及血清谷丙轉氨酶升高及注射局部刺激癥狀等，一般均能耐受，療程結束后即可消失。

　　【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者及癲癇患者禁用。

　　【注意事項】1. 腎功能不全者應減量或慎用。 2. 神經系統疾患者慎用。 3. 避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。 4. 與華法林或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。 5. 性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。 6. 靜脈滴注速度每100ml至少60分鐘，滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經系統反應。

　　【孕婦用藥】妊娠、哺乳期婦女禁用。

　　【兒童用藥】16歲以下患者禁用。

　　【藥理作用】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶活性，抑制細菌DNA復制。具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對多數腸桿菌科細菌，如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌、部分大腸桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌等有較強的抗菌活性;對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。

　　【批準文號】國藥準字H20093631

　　乳酸左氧氟沙星注射液的藥理毒理

　　藥理作用

　　左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶)的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。

　　本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

　　毒理作用

　　重復給藥毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。

　　對關節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變。并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。

　　生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。

　　光毒性：采用長波長紫外線(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。

　　乳酸左氧氟沙星注射液的藥代動力學

　　國內健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計)，滴注時間為1小時，血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小時后血藥濃度為0.55(0.3～0.7)μg/ml，消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時，清除率(CL)約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動力學資料。

　　多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注，共6天)其血藥濃度于24-48小時達穩態。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。

　　左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時內，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%;72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。

　　腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。