奧硝唑的不良反應

　　奧硝唑是常用藥物之一，可是很多人都不清楚奧硝唑的不良反應是什么。下面是學習啦小編為你整理的奧硝唑的相關內容，希望對你有用!

　　奧硝唑的不良反應

　　本品通常具有良好的耐受性，用藥期間可能會出現下列反應：

　　1.消化系統：包括輕度胃部不適、惡心、口腔異味等;

　　2.神經系統：包括頭暈及困倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣和精神錯亂等;

　　3.過敏反應：如皮疹、瘙庠等;

　　4.其他：白細胞減少等。

　　奧硝唑的禁忌

　　1.禁用于對硝基咪唑類藥物過敏的患者;

　　2.禁用于腦和脊髓發生病變的患者，羊癲瘋患者。

　　3.禁用于器官硬化癥、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

　　奧硝唑的注意事項

　　1.肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同，使用藥間隔時間要加倍，以免藥物蓄積。

　　2.使用過程中，如有異常神經癥狀反應即停藥，并進一步觀察治療。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期(妊娠前三個月)和哺乳期婦女慎用。

　　【兒童用藥】兒童慎用。建議3歲以下兒童不用。

　　奧硝唑的藥物相互作用

　　1.同其它硝基咪唑類藥物相比，本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。

　　2.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，當與華法林同用時，應注意觀察凝血酶原時間并調整給藥劑量。

　　奧硝唑的藥理毒理

　　藥理作用 本品為硝基咪唑類衍生物，其發揮抗微生物作用的機理可能是通過其分子中的硝基，在無氧環境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細胞成份相互作用，從而導致微生物的死亡。

　　毒理研究 重復給藥毒性：大鼠連續2年給予本品劑量為400mg/Kg/日，未見對動物的壽命有影響，也未引起嚴重的功能或形態學的改變。犬連續1年給藥，劑量為250mg/Kg/日時，出現中樞神經系統癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗中均可見到。

　　遺傳毒性 與其它硝基咪唑類藥物類似，本品對多種細菌具有致突變作用，但是人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明，本品對哺乳類動物細胞染色體無影響。

　　生殖毒性 在所進行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中，對胎兒和圍產期無明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/Kg/日，家兔劑量達100mg/Kg/日，未見致畸作用。經口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是與其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。目前尚無充分和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。由于動物生殖研究并不能完全預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時才可以在懷孕期間使用本品。

　　致癌性 大鼠連續2年給藥劑量達400mg/Kg/日時，未見本品有致癌性 。

　　奧硝唑的藥代動力學

　　1.國內目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體藥代動力學研究資料。

　　2.文獻報道的奧硝唑藥代動力學研究情況如下：

　　1)據《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報道，奧硝唑容易經胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30μg/ml的最大血漿濃度、24小時后降到9μg/ml，48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經陰道吸收，據報道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。

　　奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結合率小于15%，廣泛分布于組織和體液中，包括腦脊液。

　　奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄。已報道單劑量口服本品后于5天消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。

　　2)國外文獻報道，健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/Kg。在體內代謝有兩個主要代謝物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代謝產物M1、M4的濃度低于原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠低于奧硝唑，其Cmax分別為85±6，120±6ng/ml，t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進行，肝病患者的清除率會降低26～48%，半衰期及MRT值會增加19～38%，故肝病患者給藥間隔應延長，以避免藥物蓄積。

　　1～42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/Kg藥代動力學特點與成人一致 。