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        甲硝唑片的不良反應(yīng)

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          甲硝唑片的不良反應(yīng)

          l5-30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng),以消化道反應(yīng)最為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療,神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復(fù)。

          甲硝唑片的注意事項

          1.對診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。

          2.原有肝臟疾患者劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)停藥。重復(fù)一個療程之前,應(yīng)做白細(xì)胞計數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者,給藥間隔時聞應(yīng)由8小時延長至l2小時。

          3.本品可抑制酒精代謝,用藥期間應(yīng)戎酒,飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。

          甲硝唑片的用法用量

          1.成人常用量: ①腸道阿米巴病,一次0.4-0.6g(一次2-3片),一日3次,療程7日;腸道外阿米巴病,一次0.6-0.8g(一次3-4片),一日3次,療程20日。 ②賈第蟲病,一次0.4g(一次2片),一日3次,療程5-lO日。 ③麥地那龍線蟲病,一次0.2g(一次l片),每日3次,療程7日。 ④小袋蟲病,一次0.2g(一次l片),一日2次,療程5日。 ⑤皮膚利什曼病,一次0.2g(一次l片),一日4次,療程10日。間隔lO日后重復(fù)一療程。 ⑥滴蟲病,一次0.2g(一次l片),一日 4次,療程7日;可同時用栓劑,每晚0.5g(2片半)置入陰道內(nèi),連用7-lO日。 ⑦厭氧菌感染,口服每日0.6-1.2g,(每日 3-6片)分3次服,7-10日為一療程 。

          2.小兒常用量: ①阿米巴病,每日按體重30-50mg/kg,分3次口服,10日為一療程。 ②賈第蟲病,每日按體重15-25mg/kg,分3次口服,連服10日。治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。 ③厭氧菌感染,口服每日按體重20-50mg/kg。

          甲硝唑片的藥理毒理

          本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴于6~20小時即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2mg/L的,72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?,它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細(xì)菌的生長、繁殖,最終致細(xì)菌死亡。對某些動物有致癌作用。

          甲硝唑片的藥代動力學(xué)

          口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收,蛋白結(jié)合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數(shù)腦膿腫患者,每日服用1.2~1.8g后,膿液的藥濃度(34~45mg/L)高于同期的血藥濃度(11~35mg/L)。耳內(nèi)感染后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5 mg/L以上??诜?~2小時血藥濃度達高峰,有效濃度能維持12小時??诜?.25g、0.4g、0.5g、2g后的血藥濃度分別為6、9、12、40 mg/L。本品經(jīng)腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物,14%為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出,10%隨糞便排出,14%從皮膚排泄。


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