地西泮的不良反應

時間：2017-06-30 10:25:07 崇基15由分享

　　地西泮為BDZ類抗焦慮藥，隨用藥量增大而具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用，那么地西泮的不良反應是什么呢?下面是學習啦小編為你整理的地西泮的不良反應的相關內容，希望對你有用!

　　地西泮的不良反應

　　①本品可致嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調,與劑量有關。老年患者更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。

　　②長期應用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷癥狀出現。宜從小劑量用起。

　　地西泮的藥物相互作用

　　①與中樞神經系統抑制藥(如乙醇、全麻藥、可樂定、鎮痛藥)、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥、三環類抗抑郁藥、筒箭毒、三碘季胺酚合用，作用相互增強。

　　②與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，降壓藥作用增強。

　　③與地高辛合用，地高辛血藥濃度增加。

　　④與左旋多巴合用，左旋多巴療效降低。

　　⑤與影響肝藥酶細胞色素P450的藥物合用，可發生復雜的相互作用:卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平為肝藥酶的誘導劑，可增加本品的消除，使血藥濃度降低;異煙肼為肝藥酶的抑制劑，可降低本品的消除，使半衰期延長。

　　地西泮的藥理學

　　本品為BDZ類抗焦慮藥，隨用藥量增大而具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。

　　①抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮䓬的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統，與中樞BDZ受體結合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或促進突觸傳遞功能有關。BDZ類還作用在GABA依賴性受體，通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦干網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。

　　②較大劑量時可誘導人睡,與巴比妥類催眠藥比較,它具有治療指數高、對呼吸影響小、對快波睡眠(REM)幾無影響，對肝藥酶無影響，以及大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。

　　③還具有較好的抗癲癇作用,對癲癇持續狀態極有效，靜脈注射時可使 70%〜80%的癲癇得到控制，但對癲癇小發作及小兒陣攣性發作不如硝西泮。

　　④中樞性肌肉松弛作用比氯氮䓬強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮䓬的10倍。口服吸收快且完全，生物利用度約76%。約1小時達血濃度高峰。本品有肝腸循環，長期用藥有蓄積作用。肌內注射后吸收不規則而慢。血漿半衰期為20〜50小時，屬長效藥。經肝臟代謝,主要代謝酶為CYP2C19,主要代謝產物為去甲西泮，還有替馬西泮和奧沙西泮，仍有生物活性,故連續應用可蓄積。可透過胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。