磺胺類藥物的作用機制
磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥，用于臨床已近50年，它具有抗菌譜較廣、性質穩定、使用簡便、生產時不耗用糧食等優點。到底闡述磺胺類藥物的作用機制是什么呢?下面是學習啦小編為你整理的磺胺類藥物的作用機制的相關內容，希望對你有用!
磺胺類藥物的作用機制
磺胺藥是抑菌藥，它通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細胞不同，對磺胺藥敏感的細菌不能直接利用周圍環境中的葉酸，只能利用對氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶，在細菌體內經二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸，再經二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。醫學教,育網搜|集整理四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起著重要的傳遞作用。磺胺藥的結構和PABA相似，因而可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，障礙二氫葉酸的合成，從而影響核酸的生成，抑制細菌生長繁殖。
磺胺類藥物的分類
根據臨床使用情況，可分為三類：①腸道易吸收的磺胺藥。主要用于全身感染，如敗血癥、尿路感染、傷寒、骨髓炎等。根據藥物作用時間的長短分為短效、中效和長效類。短效類在腸道吸收快，排泄快，半衰期為5～6小時，每日需服4次，如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺異惡唑(SIZ);中效類的半衰期為10～24小時，每日服藥2次，如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲惡唑(SMZ);長效類的半衰期為24小時以上，如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)等。②腸道難吸收的磺胺藥。能在腸道保持較高的藥物濃度。主要用于腸道感染如菌痢、腸炎等，如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺藥。主要用于灼傷感染、化膿性創面感染、眼科疾病等，如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶銀鹽(SD-Ag)、甲磺滅膿(SML)。
磺胺類藥物的抗藥性
磺胺藥是抑菌藥，它通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細胞不同，對磺胺藥敏感的細菌不能直接利用周圍環境中的葉酸，只能利用對氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶，在細菌體內經二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸，再經二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。醫學教,育網搜|集整理四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起著重要的傳遞作用。磺胺藥的結構和PABA相似，因而可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，障礙二氫葉酸的合成，從而影響核酸的生成，抑制細菌生長繁殖細菌與藥物反復接觸后，對藥物的敏感性下降甚至消失。細菌對磺胺類藥物易產生抗藥性，尤其在用量或療程不足時更易出現。產生抗藥性的原因，可能是細菌改變代謝途徑，如產生較多二氫葉酸合成酶，或能直接利用環境中的葉酸，腸道菌叢常通過R因子的轉移而傳播。當與抗菌增效劑合用時，可減少或延緩抗藥性發生。細菌對各類磺胺藥物之間有交叉抗藥性，即細菌對某一磺胺藥產生耐藥后，對另一種磺胺藥也無效。但與其他抗菌藥間無交叉抗藥現象。 吸收、分布、代謝、排泄 因磺胺藥的作用是抑菌而不是殺菌，故要保證磺胺類藥物的抗菌作用，必須在一段足夠長的時間內維持有效的血藥濃度。
口服磺胺藥主要在小腸吸收，血藥濃度在4～6小時內達到高峰。藥物吸收后分布于全身各組織中，以血、肝、腎含量最高。多數磺胺藥能透入腦脊液中。藥物吸收入血后有相當一部分與血漿蛋白結合，結合后的磺胺藥暫時失去抗菌作用，不能透入到腦脊液中，不被肝代謝，不被腎排泄。但結合比較疏松，時有小量釋放，故不影響藥效。長效磺胺與血漿蛋白結合率高，所以在體內維持時間長。磺胺藥還能透入腦膜積液和其他積液，以及通過胎盤進入胎循環，故孕婦用磺胺治療應慎重。
磺胺藥主要在肝內代謝，部分與葡萄糖醛酸結合而失效，部分經過乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后，溶解度降低，特別在酸性尿中溶解度更小，易在尿中析出結晶，而損害腎臟。各種磺胺藥的乙酰化程度不同。
磺胺藥(難吸收的除外)的主要排泄器官是腎臟。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸結合物從尿中排出。
磺胺類藥物的作用機制
