鉑類藥物作用機理

　　癌癥是一種嚴重威脅人類身體健康的常見病和多發病，而鉑類藥物就是用來治療癌癥的，那你知道鉑類藥物作用機理是什么嗎?下面學習啦小編為大家整理了鉑類藥物作用機理的相關內容，希望對大家有用。

　　鉑類藥物作用機理

　　(1)順式構型的鉑配合物抗癌機理

　　順式鉑類金屬藥物是一類新型的抗癌藥，其抗癌作用機制與傳統的有機藥不同。我國著名的生物無機化學家曾提出金屬一細胞相互作用的多靶模型，為后來更多的實驗事實所支持。郭子建研究了代表性第三代順式鉑類抗癌藥物的結構特征及其與DNA的特異性空間識別作用;發現了一系列抗癌以及對轉移性癌細胞有抑制作用的金屬配合物.并對其作用機理進行了大量的研究。

　　(2)反式構型的鉑配合物抗癌機理

　　眾所周知，順式構型鉑類配合物的抗癌機制一般認為是配合物中的金屬鉑與癌細胞的DNA中含氮堿基作用，形成加合物而阻止了DNA的復制。從目前研究的結果來看，反式構型鉑類配合物有抗癌活性的 原吲也與配合物與DNA的作用有關。但是，Beusiche 認為反式鉑配合物的抗癌機理與順鉑是不同的，劉抗順鉑細胞胞毒性的持久度比較程序獨立分析支持這種觀點。影響胞毒性和細胞內抗順鈉的原因包括攝取變化、內源硫醇如谷胱苷肽和金屬硫酮的活性和DNA修復率變化。這些因素都受結構變化的影響。

　　鉑類藥物作用原理

　　鉑類抗癌藥物的抗癌作用原理與傳統的抗癌藥不同，通過大量的研究和試驗，初步確定鉑類抗癌藥物的抗癌機制可分為四個步驟：跨膜轉運、水合解離、靶向遷移、作用于DNA，引起DNA復制障礙，從而抑制癌細胞的分裂。與其他抗癌藥一樣，鉑類抗癌藥影響DNA合成的作用是非特異性的。但腫瘤細胞比正常細胞增殖快，合成DNA迅速，并且DNA受損后的修復功能不完善，因此，腫瘤細胞對抗癌藥的細胞毒作用更為敏感，從而顯示出藥物的抗癌作用。

　　鉑類藥物研究展望

　　目前臨床使用的抗癌藥物為細胞毒性藥物，所以常常出現毒副作用。提高抗癌藥物療效，降低副作用的最有效手段是靶向給藥，該工作雖然取得一定的進展，但難度很大，單克隆抗體或多糖導向藥物的研究有可能為腫瘤的治療開辟新途徑。其次，研究具有口服活性的藥物也是藥物發展的一個重要方向，這種藥物能減輕患者的痛苦，方便臨床應用，適用于門診治療。順鉑和卡鉑口服給藥均無抗癌效果，但研究表明：JM216不但具有口服抗癌活性，而且療效與順鉑相當，與順鉑不產生交叉耐藥性，是一種具有開發應用前景的第三代鉑類抗癌藥。