肺癌靶向藥物特羅凱

　　大家知道肺癌可以用靶向藥物來治療，其中一種靶向藥物叫特羅凱，你清楚了解肺癌靶向藥物特羅凱嗎?下面是學習啦小編為你整理的肺癌靶向藥物特羅凱的相關內容，希望對你有用!

　　肺癌靶向藥物特羅凱

　　特羅凱(鹽酸厄洛替尼片)，適應癥為厄洛替尼單藥適用于既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。兩項多中心、隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗中，結果顯示厄洛替尼聯合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉移的NSCLC 患者一線治療，相對單用含鉑化療未增加臨床獲益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。厄洛替尼單藥可用于經4 個周期以鉑類為基礎的一線化療后處于疾病穩定的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌患者的維持治療。該適應癥是基于一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究(BO18192)結果[見【臨床試驗】]。目前尚未獲得比較一線化療后未進展和進展后使用厄洛替尼治療的臨床研究數據。本品用于EGFR 突變人群一線治療的臨床研究正在進行中。建議經治醫生根據本品和同類藥物研究進展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。

　　肺癌靶向藥物特羅凱的適應癥

　　厄洛替尼單藥適用于既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。

　　兩項多中心、隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗中，結果顯示厄洛替尼聯合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉移的NSCLC 患者一線治療，相對單用含鉑化療未增加臨床獲益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。

　　厄洛替尼單藥可用于經4 個周期以鉑類為基礎的一線化療后處于疾病穩定的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌患者的維持治療。該適應癥是基于一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究(BO18192)結果[見【臨床試驗】]。目前尚未獲得比較一線化療后未進展和進展后使用厄洛替尼治療的臨床研究數據。

　　本品用于EGFR 突變人群一線治療的臨床研究正在進行中。建議經治醫生根據本品和同類藥物研究進展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。

　　肺癌靶向藥物特羅凱的藥理毒理

　　藥理作用：

　　厄洛替尼是表皮生長因子受體(EGFR)/人表皮生長因子受體I(也稱為HER1)的酪氨酸激酶抑制劑。厄洛替尼可有效抑制細胞內的EGFR 磷酸化，EGFR 通常表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。在非臨床試驗模型中，EFGF 磷酸化的抑制可引起細胞生長停滯和/或細胞死亡。

　　毒理研究：

　　慢性毒性實驗研究顯示，至少在一種動物種屬中出現了角膜病變(萎縮，潰瘍)，皮膚病變(濾泡變性、炎癥、紅腫和脫毛)，卵巢萎縮，肝組織壞死，腎乳頭壞死和腎小管擴張，和胃腸道反應(延遲胃排空和腹瀉)。紅細胞參數下降，白細胞參數(主要為嗜中性粒細胞)增加。出現了用藥相關的ALT、AST 和膽紅素升高。上述反應均發生在臨床的藥物暴露水平之下。

　　厄洛替尼在UV 照射下有輕微光毒性。在一系列體外實驗(細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變)和體內小鼠骨髓微核實驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性，結果未發現有遺傳毒性。

　　根據厄洛替尼的作用模式認為它具有潛在的致癌性。在臨床前研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據。在遺傳毒性研究中，厄洛替尼既無遺傳毒性，也無致畸變作用。已經開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究，6 個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。

　　生殖毒性試驗結果顯示出現了生殖發育毒性(如大鼠的胚胎毒性、胚胎再吸收和家兔的胎仔毒性;大鼠胎仔生長減緩和存活下降)，但未見致畸性和對生育力有影響。這些反應均發生在臨床治療的有關濃度。

　　當家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度(每日150mg 的AUC)3 倍時可以出現母體毒性導致胚胎/胎兒死亡和流產。器官形成期間給藥血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度(根據AUC)時在家兔和大鼠中不會增加胚胎/胎兒死亡和流產。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/m2/d 到60mg/m2/d 的厄洛替尼(根據mg/m2 計算相當于臨床劑量的0.3-0.7 倍)可以引起早期吸收而導致成活胎兒數量下降。