磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)

時間：2017-06-06 11:21:11 崇基15由分享

　　磺胺類藥物是最早應用的化學治療藥，那你知道磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)嗎?下面是學習啦小編為你整理的磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)的相關內(nèi)容，希望對你有用!

　　磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)

　　1932年，多馬克發(fā)現(xiàn)一種紅色的染料，他將它注射進被感染的小鼠體內(nèi)，能殺死鏈球菌。盡管多馬克直到1935年才發(fā)表了他的發(fā)現(xiàn)，巴黎巴斯德研究所的科學家們還是聽說了他的發(fā)現(xiàn)。他們進行了同樣的實驗，發(fā)現(xiàn)這種染料不但對小鼠有效，對人也同樣有效，盡管它把人的皮膚染成了鮮紅色。科學家們后來發(fā)現(xiàn)了這種藥物可以裂解為兩部分，幸運的是活性部分---磺胺是無色的。

　　磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥，用于臨床已近50年，它具有抗菌譜較廣、性質(zhì)穩(wěn)定、使用簡便、生產(chǎn)時不耗用糧食等優(yōu)點。特別是1969年抗菌增效劑——甲氧芐氨嘧啶(TMP)發(fā)現(xiàn)以后，與磺胺類聯(lián)合應用可使其抗菌作用增強、治療范圍擴大，因此，雖然有大量抗生素問世，但磺胺類藥仍是重要的化學治療藥物。

　　磺胺類藥物的優(yōu)點

　　1、具有抗菌譜廣，對革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌作用。

　　2、使用方便，除可注射用外，大多數(shù)可內(nèi)服，且吸收迅速。

　　3、療效確實，能有效地滲入到身體各組織及體液中，還可通過血腦屏障。

　　4、化學性質(zhì)穩(wěn)定，易于生產(chǎn)，便于貯藏保管。

　　磺胺類藥物的缺點

　　1、體內(nèi)乙酰化率高，磺胺類藥在體內(nèi)主要經(jīng)肝臟代謝為乙酰化磺胺，后者無抗菌活力卻保留其毒性作用，引起結晶尿、血尿、過敏反應等。

　　2、細菌對各種磺胺藥可產(chǎn)生交叉耐藥性，所以當使用一種磺胺藥出現(xiàn)耐藥性時，不宜換其他磺胺藥。

　　磺胺類藥物的作用機理

　　磺胺類藥物的作用機理為干擾細菌的葉酸代射，使細菌的生長、繁殖受到抑制。細菌不能利用周圍環(huán)境中的葉酸，只能利用結構較葉酸簡單的對氨苯甲酸，在細菌二氫葉酸合成酶和還原酶的參與下，合成四氫葉酸，以供細菌生長繁殖的需要。而磺胺類藥的基本結構與對氨苯甲酸相似，能和對氨苯甲酸互相競爭二氫葉酸合成酶，阻礙葉酸及核酸的合成而發(fā)揮抑菌作用。

　　磺胺類藥物的原則

　　1、首次用量加倍

　　磺胺藥物首次加倍可以達到迅速抑菌的目的，然后使用正常量，待癥狀消失后，再給予2次~3次最小量，以保持較長時間的藥效，防止細菌反彈。

　　2、注意配伍禁忌

　　磺胺藥特別是復方增效磺胺制劑，不能與青霉素、碳酸氫鈉、氯化鈣、維生素C、維生素B1、復方氯化鈉溶液等抗生素配伍，須單獨使用。

　　3、勿長期大量使用

　　磺胺藥對豬鏈球菌之類的細菌雖然有很好的療效，但細菌過一段時間以后很快就會產(chǎn)生耐藥性，造成所有的磺胺藥都會失效，這時要迅速更換使用其他抗菌藥物。

　　4、保證飲水充足

　　給豬多飲水可保持高尿流量，防止發(fā)生藥物結晶。給豬服用磺胺藥物一周以上的，必要時可服碳酸氫鈉堿化液。

　　5、補維生素B族

　　磺胺藥物可抑制B族維生素在腸內(nèi)的合成，所以，給豬使用磺胺藥物一周以上的，應當同時給予維生素B族或多喂青飼料，以預防其缺乏。

　　6、必須按時停藥

　　為保證動物性產(chǎn)品質(zhì)量安全，要按照獸藥國家標準和專業(yè)標準的規(guī)定，在豬出欄前按時停藥。出欄前10日要停用磺胺嘧啶鈉注射液;出欄前15日要停用磺胺二甲嘧啶片;出欄前28日要停用磺胺二甲嘧啶鈉注射液、磺胺對甲氧嘧啶、二甲氧芐氨嘧啶片、二甲氧芐氨嘧啶預混劑、磺胺對甲氧嘧啶片、磺胺甲惡唑片、磺胺間甲氧嘧啶片、磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液、磺胺脒片、磺胺噻唑片、磺胺噻唑鈉注射液等磺胺藥物。