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        常用抗菌藥物介紹

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          常用抗菌藥物由細菌、放線菌、真菌等微生物經培養而得到的某些產物,所以你想知道常用抗菌藥物介紹是怎么樣的嗎?下面是學習啦小編為你整理的常用抗菌藥物介紹的相關內容,希望對你有用!

          常用抗菌藥物的組成結構

          抗菌藥物(Antimicrobial agents)一般是指具有殺菌或抑菌活性的藥物,包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學合成藥物。由細菌、放線菌、真菌等微生物經培養而得到的某些產物,或用化學半合成法制造的相同或類似的物質,也可化學全合成??咕幬镌谝欢舛认聦Σ≡w有抑制和殺滅作用。

          抗菌藥主要分為八大類,其中β—內酰胺類包括青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、含酶抑制劑的β—內酰胺類及單環酰胺類等;氨基糖苷類;四環素類;氟喹諾酮類;葉酸途徑抑制劑類;氯霉素;糖肽類包括萬古霉素和替考拉寧;大環內酯類??咕幬锏膽眯韪鶕煌母腥拘?a href='http://m.bingou.cc/yangsheng/jibingdaquan/' target='_blank'>疾病進行合理選擇。

          常用抗菌藥物的藥物性能

          常用抗菌素的抗菌活性:

          青霉素:革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體和大多數牛放線菌。分類:青霉素G,苯氧青霉素,耐酶青霉素(苯唑西林),廣譜青霉素(氨芐西林、氧哌嗪青霉素),作用于革蘭氏陰性菌的青霉素(美西林和替莫西林)。

          頭孢霉素:抗菌作用強、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應少,可分為三代:第一代主要用于革蘭氏陽性菌和某些革蘭氏陰性菌的感染,對β-LA的耐受較差。第二代對大多數β-LA穩定,抗菌譜較第一代廣,對革蘭氏陰性菌的作用較強,但對腸桿菌屬和綠膿桿菌的活性較差。第三代對大多數β-LA穩定,對革蘭氏陰性菌的活性甚強,但對G+球菌的作用不及第一、二代強。其中頭孢哌酮和頭孢他啶對綠膿桿菌有良好作用,頭孢三嗪的半衰期較長,達8小時。

          頭霉素類:頭孢西丁,對革蘭氏陽性、陰性及厭氧菌或需氧菌均有較強活性,對β-LA高度穩定。

          單環β-內酰胺類抗菌素:氨曲南,對革蘭氏陰性菌作用強,對酶穩定,交叉過敏發生率低。

          氨基糖甙類:對葡萄球菌屬、需氧革蘭氏陰性桿菌有良好活性,某些對結核桿菌和其他分支桿菌屬有作用,不同品種之間可存在交叉耐藥性,有耳、腎毒性,并可有神經肌肉接頭的阻滯作用,有抗菌素的后作用。

          四環素類:米諾環素、多西環素、四環素、土霉素??咕V廣,口服方便。對立克次體、支原體、非典型分支桿菌和阿米巴原蟲敏感。

          氯霉素類:氯霉素。

          大環內脂類:主要作用于革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及厭氧菌、軍團菌、支原體、衣原體。組織濃度高。有不完全的交叉耐藥性。

          林可霉素和克林霉素:革蘭氏陽性菌和厭氧菌。

          多肽類:萬古霉素和去甲萬古霉素。主要對各種革蘭氏陽性菌有強大抗菌作用:MRSA、MRSE和腸球菌。

          氟喹諾酮類:第一代:奈啶酸;第二代:吡啶酸;第三代:依諾沙星、氧氟沙星、培氟沙星、環丙沙星、洛美沙星等等。特點:廣譜,對多重耐藥(其他抗菌素)有良好抗菌活性,體分布廣,組織濃度高,蛋白結合率低(14 - 30%),大部分由腎排出,尿藥濃度高,半衰期長,口服吸收良好,有抗菌素的后續作用。各品種之間有一定的交叉耐藥性。

          六.外科預防用藥

          1. 外科手術后預防用藥的適應癥:

          手術視野有顯著傳染;手術范圍大、時間長、傳染機會大,異物植入手術,如:人工心瓣膜移植;手術涉及重要器官,易發生感染造成嚴重后果;高齡或免疫缺陷患者。

          2. 預防用藥的抗菌素選擇條件:安全有效;不良反應少;易于給藥;價格低。

          3. 抗菌素的給藥時間:在手術前30分鐘內或麻醉開始時靜注。

          4. 用藥的期間:<24小時。

          5. 不同器官組織手術時,抗菌素的選擇: 抗菌劑;針對主要的可能致病菌。

          七.抗菌素的聯合療法:

          聯合用藥的適應癥:較單獨用藥更為嚴格:

          病因未明的嚴重感染;單一抗菌素不能控制的嚴重感染;單一抗菌素不能有效地控制的混合感染;較長期用藥細菌有產生耐藥的可能;聯合用藥使病毒性較大的藥物的劑量得以減少。

          常用抗菌藥物的危害

          抗生素和合成抗菌藥物的發明和應用是20世紀醫藥領域最偉大的成就之一。人類應用抗生素和合成抗菌藥物有效地治愈了各類嚴重的細菌感染性疾病,卓有成效地降低了各種嚴重細菌感染性傳染病的死亡率,進而掀起了抗菌藥物的研發和廣泛應用的高潮。

          20世紀中葉,已上市的的抗生素原料藥已達500余種,其在臨床常用品種亦高達數百余種。人類在抗菌藥物開發應用所獲巨大成就面前,開始藐視感染性疾病的危險,對抗生素及合成抗菌藥物的應用也變得為所欲為。

          20世紀70年代后期,一個超級大國的醫學總署曾聲稱對“傳染病的研究總算告一段落。現在最重要的事就是研究癌癥心血管病”。但這種自信很快就被嚴酷的事實所打碎,人們發現一些原本容易治療的細菌感染性疾病現在有了新的變化,原本有效的抗生素或合成抗菌藥物已經不再能有效控制感染了。致病細菌對抗生素產生耐藥的事實,很快就被證實,而且一些致病菌耐藥性發生和傳播的勢頭令人瞠目。

          據統計,金黃色葡萄球菌對常用抗生素青霉素G的耐藥率,在20世紀40年代初僅1%,到上世紀末則飚升超過90%;一種耐藥性極高、致病力極強的耐甲氧西林金葡菌(MRSA),1974年的分離率為2%,而到上世紀末則迅速增至39.7%,成為導致醫院內嚴重細菌感染的主要致病菌。與此同時,另一種導致嚴重社區感染的耐藥菌株,耐青霉素肺炎鏈球菌(PRSP)亦迅猛發展。上世紀末,我國大城市醫院抽樣調查其分離率達22.5%,而在美國其分離率高達33.5%,且由該耐藥菌感染致死的病例逐年增多。由淋球菌感染所致淋病原本經青霉素G治療可望迅速痊愈,而現今60%淋球菌對之已產生耐藥性,青霉素G已難控制其發展遷延。

          20世紀80年代,合成喹諾酮類抗菌藥物上市時,臨床致病菌對這類新型抗菌藥物十分敏感、耐藥菌株幾乎為零、但經過20年的廣泛使用,臨床致病菌對這類合成抗菌藥物的耐藥率迅速上升。如大腸桿菌對喹諾酮類藥物的耐藥性已高達70%,幽門桿菌的耐藥率則升至82%,給臨床治療帶來新的困難,20世紀,人類曾經歷與結核病的長期艱苦斗爭。憑藉鏈霉素、異煙肼和利福平等有效抗結核藥的突出療效,人類一度有效控制了結核病的發展,并曾預期20世紀末可在發達國家消滅結核病。

          但上世紀80年代末,我們看到了一個嚴酷的事實,許多結核病患者,用現有抗菌藥物治療,病情得不到控制,不少患者感染的結核桿菌出現了多重耐藥性,全球結核病疫情迅速回升,以至WHO不得不在1993年世界衛生大會上宣布結核病全球緊急狀態,并呼吁迅速行動與結核病危機進行斗爭。事實證明,臨床所用有效的抗菌藥物都有可能出現耐菌株,而且不少致病菌還會對多種抗菌藥物呈現耐藥性,即“多重耐藥性”。致病菌耐藥性的發生和蔓延已構成對人類健康的嚴重威脅。為此WHO發出警告:“新生的能抵抗所有藥物的超級細菌,將把人類帶回感染性疾病肆意橫行的年代”。

          20世紀因抗生素及合成抗菌藥物的廣泛使用還引發了許多嚴重的藥物不良反應,如氨基苷類抗生素造成兒童聽神經受損,成為引發后天性耳聾的主要原因;兒童使用四環素療程過長,造成牙釉質發育障礙、骨生長受抑,使一代人的健康嚴重受損;慶大霉素、卡那霉素、多粘菌素長期應用所致腎損害,甚至導致腎功能衰竭;一些抗生素的長期使用引發血液造血功能障礙;嚴重疾病應用廣譜抗生素及合成抗菌藥物的治療過程中,可能導致人體菌群失調,甚至引發二重感染,一些耐藥菌群在體內的迅速繁殖,成為導致許多重病患者死亡的直接原因。

          造成抗生素和合成抗菌藥物耐藥性迅速發展,嚴重藥物不良反應頻繁發生的根本原因是抗生素和合成抗菌藥物的濫用。抗生素及合成抗菌藥物的濫用,指社會人群對抗生素及合成抗菌藥物的非理性使用。在醫藥界,表現為在無明確目標適應證條件下使用抗生素及合成抗菌藥物(如治療病毒感染性疾病和無明確指征的預防性用藥);在抗生素及合成抗菌藥物使用的劑量和療程把握上,未遵循“最小有效劑量、最短必需療程”的原則。如無菌手術后長期大劑量使用抗生素,不僅浪費了大量抗菌藥物,而且最易誘導耐藥致病菌株;藥物的選用不按有效、價廉的原則選用基本抗菌藥物,而首選價格高昂的新藥、進口藥;不首選對致病菌有效的窄譜抗生素而青睞各種廣譜抗菌藥物、甚至多種聯用。

          對抗生素及合成抗菌藥物的非理性用藥,使得這類藥物成為臨床所用藥物中使用最為廣泛的藥物。2000年,武漢地區醫院用藥情況統計表明,在使用頻度最高的前20種藥物中,抗生素類藥物占15種。使用抗生素及合成抗菌藥物的經費占各類藥品總金額的40.1%。各級醫療單位抗生素及合成抗菌藥物的使用頻度高達60%-90%。病毒性上呼吸道感染患者90%以上使用抗菌藥物。我們曾對四川巴中地區農村衛生機構處方用藥作過調查,在村、鄉及縣級醫療機構中,80%門診處方含有抗生素或合成抗菌藥物。由此可知,抗生素及合成抗菌藥物的濫用現象在我國城鄉都十分嚴重??股丶昂铣煽咕幬锏臑E用在發達國家亦同樣存在。本世紀初有報道指出,2000年美國510萬病毒感染所致上呼吸道感染、支氣管炎患者中,50%-60%患者的治療處方中含有抗生素。美國每年花費150億美元用于抗生素及合成抗菌藥物,可見其中有大量不合理用藥現象。

          抗生素及合成抗菌藥物不僅在醫藥界被廣泛濫用,在農業和畜牧業中,這類藥物的使用亦十分普遍。據美國統計,所生產的抗生素及合成抗菌藥物用于人類疾病治療和用于農牧業各占50%。在農牧業領域中20%用于獸醫治療用藥,80%則為預防用藥和促使動物生長用藥,估測其濫用率高達40%-80%。因此避免農牧業中抗生素的濫用,特別是嚴禁濫用人類醫用抗生素,有著十分重要的意義。為此,上世紀末歐盟委員會決定螺旋霉素等4種抗生素不得用于家畜、家禽的飼養


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